文档介绍：阿司匹林
摘要：阿司匹林（Aspirin）也叫乙酰水杨酸，是一种历史悠久的解热镇痛药， 诞生于1899年3月6日。用于治感冒、发热、头痛、牙痛、关节痛、风湿病， 还能抑制血小板聚集，用于预防和治疗缺血性心脏病、心绞痛、心肺梗塞、脑血 栓形0. g/ml。血药浓度达稳定 状态所需的时间随每日剂量及血药浓度的增加而增加，在大剂量用药（如抗风湿） 时可长达7天。长期大剂量用药的患者，因药物主要代谢途经已经饱和，剂量微 增即可导致血药浓度较大的改变。该品大部分以结合的代谢物、小部分以游离的 水杨酸从肾脏排泄。服用量较大时，未经代谢的水杨酸的排泄量增多。个体间可 有很大的差别。尿的
pH对排泄速度有影响，在碱性尿中排泄速度加快，而且游 离的水杨酸量增多，在酸性尿中则相反。
复方阿司匹林为一复方解热镇痛药，其中阿司匹林和非那西丁均具有解热镇 痛作用。阿斯匹林能抑制下丘脑前列腺素的合成和释放，恢复体温调节中枢感受 神经元的正常反应性而起退热镇痛作用；阿司匹林还通过抑制外周前列腺素等的 合成起镇痛、抗炎和抗风湿作用，阿司匹林还有抑制血小板聚集作用。咖啡因为 中枢神经***，能兴奋大脑皮层，提高对外界的感应性，并有收缩脑血管，加 强前两药缓解头痛的效果。急性毒性试验结果：大鼠经口 LD50为1500mg/kg； 小鼠经口 LD50 为 1100mg/kg。
动物试验在前3个月应用该品可致畸胎，如脊椎裂、头颅裂、面部裂、腿 部畸形，以及中枢神经系统、内脏和骨骼的发育不全。在人类也有报道应用该品 后发生胎儿缺陷者。此外在妊娠后期3个月长期大量应用该品可使妊娠期延长， 有增加过期产综合征及产前出血的危险。在妊娠最后2周应用，可增加胎儿出 血或新生儿出血的危险。在妊娠晚期长期用药也有可能使胎儿动脉导管收缩或早 期闭锁，导致新生儿持续性肺动脉高压及心力衰竭。曾有在妊娠晚期过量应用或 滥用增加死胎或新生儿死亡的发生率（可能由于动脉导管闭锁、产前出血或体重 过低）的报道，但是应用一般治疗剂量尚未发现上述副作用。
2阿司匹林的研发及应用
早在1853年夏尔，弗雷德里克•热拉尔（Gerhardt）就用水杨酸与乙酸酐 合成了乙酰水杨酸，（乙酰化的水杨酸）但没能引起人们的重视；1897年德国化 学家菲利克斯•霍夫曼又进行了合成，并为他父亲治疗风湿关节炎，疗效极好； 在1897年，费利克斯•霍夫曼的确第一次合成了构成阿司匹林的主要物质，但 他是在他的上司一一知名的化学家阿图尔•艾兴格林的指导下，并且完全采用艾 兴格林提出的技术路线才获得成功的。
［2］阿司匹林于1898年上市1899年由德 莱塞介绍到临床，并取名为阿司匹林（Aspirin）
用途一：乙酰水杨酸是制备杀鼠剂中间体4-羟基香豆素的原料。
用途二：杨酸与乙酸。常用的解热镇痛药。用于镇痛、解热、抗风湿，促进痛风 患者尿酸的排泄，抗血小板聚集及胆道蛔虫治疗。
用途三：用于制造室外及有强光照射的结构件、器械部件，如汽车车身、农机部 件、电表和电灯罩、道路标记等。［3］
用途四：解热镇痛药，用于发热、疼痛及类风湿关节炎等。
用途五：是应用最早，最广和最普通解热镇痛药抗风湿药。具有解热、镇痛、抗 炎、抗风湿和抗血小板聚集等多方面的药理作用，发挥药效迅速，