文档介绍：药物分析
Jiangxi University of
Traditional Chinese Medicines
第十七章合成抗菌药物的分析
Company Logo
前言
合成抗菌药物
是一类能抑制或杀灭病原微生物的药物(化学治疗剂)
磺***类
喹诺***类
抗结核类
抗真菌类
Company Logo
一、概述
喹诺***类抗菌药含有4-喹诺***母核、人工合成。
优点:抗菌谱广、抗菌效力强、药动学特性好、安全性较大、疗效价格比高、与其他抗菌药物无交叉抗药性等。
已成为目前治疗感染性疾病的主要药物,尤其第三代喹诺***类药物(***喹诺***类)。
喹诺***类药物的分析
Company Logo
【发展概况与分代】
分代代表药
第一代(1962-1969) 萘啶酸(nalidixic acid)
第二代(1969-1979) 吡哌酸(pipemidic acid,PPA)
第三代(1980-1996) 诺***沙星(norfloxacin)
(***喹诺***类)
第四代(1997-) 莫西沙星(moxifloxacin)
(新型***喹诺***类)
Company Logo
各代喹诺***类药物的主要特性—发展趋势
分代药动学安全性抗菌活性抗菌谱应用
第1代差小中等窄泌尿系感染
(G-,除铜绿)
第2代较差较小中等扩大泌尿系、肠道感染
(G-,铜绿,部分G+)
第3代良好较大较强广谱敏感菌所致各种感染
(G-,G+,支,衣,军,分枝,部分厌氧菌)
第4代良好大强广谱敏感菌所致各种感染
(G-,G+,支,衣,军,分枝,厌氧菌)
药动学特性包括:口服F,药物血浓和组织中浓度,t1/2
Company Logo
喹诺***类药物化学结构
取代的氮原子
羧基
***羰基
(3代)取代***原子
可有不同取代基
Company Logo
喹诺***类兴味常见药物
萘啶酸
Company Logo
喹诺***类兴味常见药物
吡哌酸
Company Logo
喹诺***类兴味常见药物
诺***沙星
Company Logo
喹诺***类兴味常见药物
环丙沙星