文档介绍：使用奥司他韦需知
徐令兰 孙荣归 奥司他韦胶囊的商品名是达菲胶囊,由瑞士罗氏制药公司生产,1999年在美国上市,2002年下半年在中国上市;除胶囊之外,还有口服混悬液制剂,规格是12毫克,毫升。
作用机理 该药主要作用在使用奥司他韦需知
徐令兰 孙荣归 奥司他韦胶囊的商品名是达菲胶囊,由瑞士罗氏制药公司生产,1999年在美国上市,2002年下半年在中国上市;除胶囊之外,还有口服混悬液制剂,规格是12毫克,毫升。
作用机理 该药主要作用在流感病毒表面的神经氨酸酶,神经氨酸酶在病毒的生活周期中扮演着重要的角色。流感病毒在宿主细胞内复制表达和组装之后,会以出芽的形式突出宿主细胞,但与宿主细胞之间以凝血酶一唾液酸相连接。神经氨酸酶以唾液酸为作用底物,可催化唾液酸水解,解除成熟病毒颗粒与宿主细胞之间的联系,使之可以自由移动侵袭其他健康的宿主细胞。抑制神经氨酸酶的活性可以阻止病毒颗粒的释放,切断病毒的扩散链。
适应症和用法用量 该药能特异性抑制神经氨酸酶,在以往H5N1、H9N2等亚型流感病毒引起的流行性感冒中起到了治疗和预防的作用。根据罗氏公司网站公布的信息,在起病后24小时内服用奥司他韦制剂的患者,病程会缩短30%~40%,病情会减轻25%;作为预防用药,奥司他韦对流感病毒暴露者的保护率在80%~90%之间。
生产商推荐的使用剂量为:①用于流感的治疗,从症状开始的第二天起,***和青少年(13岁以上)每日服用2次,每次75毫克,连续服用5天。1岁以下的婴儿还没有推荐使用的剂量。②用于流感预防,***和青少年(13岁以上)每日服用75毫克,连续服用7天,可以得到6周的保护;服用的时间越长,累计的剂量越大,得到保护的时间越长。具体服用时间的长短,应视疫情的流行情况由流行病学专家指导而定。
不良反应 罗氏集团提交给美国联邦食品和药品管理局(FDA)的申报材料中指出,奥司他韦主要显示的是消化道的不良反应,表现为恶心、呕吐、腹泻、腹痛等;其次是呼吸系统的不良反应,包括支气管炎、咳嗽等;另外,还有中枢神经系统的不良反应,如眩晕、头痛、失眠、疲劳等。
2004年1月,FDA发出的对奥司他韦的消费警讯中说,由于1岁以内婴幼儿的血脑屏障发育不完全,如将奥司他韦应用于婴幼儿,可能造成脑内药物浓度过高。形成潜在的安全问题。
2005年,日本媒体先后报道了数10例青少年服用奥斯他韦后有精神异常反应,此后世界各地媒体纷纷转载报道,引起公众关注。2005年11月,FDA就这一事件作出报告,认为没有证据证明奥斯他韦可以导致精神异常,日本的不良反应病例系大众媒体报道后经心理暗示作用引起的群体性癔症。
关于耐药性 对奥司他韦耐药的病毒极少,但流感病毒目前已在人类感染者体内发生变异,变异后的病毒对奥司他韦产生了明显的抗药性。有报告称在治疗越南2例禽流感患者过程中,流感病毒在2例患者的体内发生了变异,对奥司他韦产生了非常明显的抗药性,以致患者不治身亡。罗氏公司发表声明说,对于耐药的病毒,除加大奥司他韦剂量之外,可能还需要结合其他抗病毒药物,共同对付流感病毒。有报道,英国葛兰素-史克公司生产的喷雾式药剂“乐感清”的结构和奥司他韦有所不同,病毒对其产生耐药性的可能性小些,报道认为“乐感清”可用于对奥司他韦有耐药性的病