文档介绍:头孢类抗生素
第三代产品常用的有头孢噻肟钠(凯福隆)、头孢哌酮钠(先锋必)、头孢他啶(复达欣)、头孢曲松(罗氏芬)等。口服的有头孢布烯(先力腾)、头孢克肟(世福素)等。三代头孢主要是对革兰阴性菌有很强的杀菌用。有的品种对绿脓杆菌等抵抗
3药名:头孢氨苄cephalexin(先锋霉素Ⅳ、头孢力新、苯甘头孢霉素、克相福力克斯)
功能:本品抗菌谱与先锋霉素Ⅰ相似,其特点是口服后易于吸收,在胃液中稳定,并由于本品几乎无变化的从尿中排出,故尤宜口服用于尿道感染,以及痈疖、脓肿蜂窝组织炎、创面感染等。
注意事项:对青霉素过敏者慎用。
4药名:头孢孟多Cefamandole(头胞羟苄唑、头胞羟唑)
作用机理:为一广谱高效的抗菌素,兼有第一代和第三代头孢菌素的一些优点,对大多数革兰氏阳性菌的抗菌作用优于第三代头孢菌素,而对革兰氏阴性杆菌的抗菌作用较第一代头孢菌素为强。
功能:临床用于除绿脓杆菌外的敏感菌引起的胆道、呼吸道、骨、心内膜、腹腔及软组织等的感染。
注意事项:对头孢菌素过敏者禁用。对青霉素过敏者慎用。
头孢类抗生素在抗生素市场中占据着较大份额,其相关中间体也连带着表现出可观的市场潜力。
头孢菌素的不良反应
(1)消化道反应与菌群失调。多数头孢菌素可致恶心、呕吐、食欲不振等反应,并抑制肠道正常菌群,导致维生素B和K缺乏,甚至引起二重感染,如伪膜性肠炎、白色念珠菌或其它不敏感菌的感染。(2)肝毒性。可导致氨基转移酶、碱性磷酸酯酶、血胆红素等值升高,但一般不严重。(3)肾毒性。多数头孢菌素由肾排泄,可致血尿素氮(BUN)、血肌酐值升高、少尿、蛋白尿等。头孢噻啶的肾损害作用最强。伍用氨基糖苷、强利尿药、右旋糖酐(注射)等均可加强肾毒性。
(4)造血系统毒性。可致红细胞、白细胞减少血小板减少、血红蛋白减少以及嗜酸细胞增多等。(5)凝血功能障碍。所有的头孢菌素都抑制肠道正常菌群,减少维生素K的产生。在3-C位置上具有甲硫四氮唑基团的头孢菌素,可与维生素K竞争,从而阻碍谷氨酸羧化,而生成不正常的凝血酶而致凝血障碍,还有一些头孢菌素具有抗血小板聚集的作用,以致加强了不良反应。
使用原则
原则一
不能滥用 由于头孢菌素具有那么多的优点,所以病家、医生都青睐它,一遇上病人感染,有发烧,不管它是什么样的感染,立即就用头孢菌素。特别是3代头孢,在我们国家生产量很大,价钱又相当便宜,因此,过去滥用很普遍。最近的5年,我国已出现了不少3代头孢已经难以治的大肠杆菌、肺炎杆菌等阴性菌,这些细菌产生的超广谱β-内酰胺酶,能破坏头孢菌素产生耐药。在上海耐3代头孢的细菌如大肠杆菌、肺炎杆菌的比例已经占到10%-40%。大量滥用头孢菌素,结果把这类药物本来具有的良好抗菌作用大大减弱,这些耐药菌引起的感染在临床上就很难处理了
6)抑制乙醇代谢。具有甲硫四氮唑基团的头孢菌素可抑制乙醛脱氢酶功能。若与乙醇联合应用,可产生二硫仑反应(醉酒貌)。(7)过敏反应。多见者为皮疹及药热,尚可致哮喘、血清病样反应、血管神经性水肿、以及过敏性休克。过敏性休克症状与青霉素休克相同。急救方法也可按青霉素休克执行。对于有头孢类过敏史者应禁用,有青霉素过敏史者应十分慎用。
原则二
能口服的口服,静脉给药采用滴注 现在有不少病人为了追求早日康复,会主动要求医生给其静脉注射头孢。这是不妥的。到底要不要用头孢,要不要静脉给药,要遵循医生的决定。 在应用头孢菌素的时候要有轻重取舍,感染比较轻就选口服,各代头孢菌素都有口服制剂。感染较重,可选用静脉给药。通常采用静脉滴注,而尽量少用推注。为什么这样呢?这是因为头孢菌素也会产生不良反应,如果病人对它产生严重的过敏反应或其他危重的不良反应,若采用推注的话,药物已迅速入血,医生无法终止给药。而采用滴注,哪怕滴得快,病人一旦出现不良反应,就可以立即把滴注速度调慢,甚至可以立即夹管,终止给药。让医生能争取到抢救的时机。
原则三
不能与其他药混用 原则上抗菌药物和任何其他药物都不可随意的混合在一起给药,哪怕同是抗菌药物。比如说一个病人静脉滴注头孢菌素和庆大霉素两种抗生素,就不可以把二种药同时放进一个瓶子里进行滴注。因为各种抗菌药物它们的理化特点都是不同的,它们加在一起,肉眼看看,颜色没变,或许也没有沉淀,但实际上它们可能已经发生了相互作用,使各自的抗菌效果降低了,甚至会产生新化合物,对人体产生危害。所以应用抗菌药物,必须要求单独给药,绝不能在一个容器里同时放两个药
原则四
切勿在饮酒前后使用。极易出现休克,晕厥,老年人甚至会有生命危险
生产销售
目前,头孢类抗生素中销量最大的品种有头孢曲松钠、头孢唑