文档介绍：关于抗组***药物治疗的安全性评价
第1页，讲稿共34张，创作于星期一
治疗荨麻疹临床用药思路
第二代抗组***药
第一代抗组***药
+
雷公藤制剂
+
+
糖皮质激素
免疫抑制剂
+
疗效
不良反应
第2 F组：安慰剂+酒精
：（相当于社交剂量酒精，～）
，服药后的1、3、5小时进行认知与精神运动
功能的测试；
：主观评分、闪烁临界频率（CFF）、识别反应时间（RRT）、
运动反应时间(MRT）、总反应时间（TRT）、制动反应时间（BRT）
《A single-center, randomized, double-blind, placebo-controlled, crossover investigation of the effects of fexofenadine hydrochloride 180 mg alone and with alcohol, with hydroxyzine hydrochloride 50 mg as a positive internal control, on aspects of cognitive and psychomotor function related to driving a car. 》Clin Ther. 2003 May;25(5):1518-38.
第12页，讲稿共34张，创作于星期一
结 果：
非索非那定单独或合并酒精与安慰剂组对比，在任何时段，CFF、RRT、MRT、TRT、BRT改变都无明显差异。
结 论：
盐酸非索非那定对驾驶员的认知、精神运动功能无影响，
《A single-center, randomized, double-blind, placebo-controlled, crossover investigation of the effects of fexofenadine hydrochloride 180 mg alone and with alcohol, with hydroxyzine hydrochloride 50 mg as a positive internal control, on aspects of cognitive and psychomotor function related to driving a car. 》Clin Ther. 2003 May;25(5):1518-38.
第13页，讲稿共34张，创作于星期一
PET扫描测定脑部H1受体占有率（H1RO）
正电子断层扫描（PET），以11C标记的多塞平作为放射性配体：
第一代H1受体拮抗剂占领了50%-90%位于额***层、颞***层、海马区及脑桥的H1受体，认知功能/精神运动功能受损；
第二代H1受体拮抗剂，由于其亲脂性和与CNS内血管内皮细胞表达的P-gp的高亲和力，其占领CNS的H1受体各异，从非索非那定的无占领到西替利嗪的占领30%不等。
Tashiro M et al, J Clin Pharmacol 2004;44:890-900
Tashiro M et al, Br J Clin Pharmacol 2006;61:16-26
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fexofenadine (FEX)非索非那定
Roles of histamine in regulation of arousal and
Cognition: functional neuroimaging of histamine H1
receptors in human brain
M. Tashiro et al. Life Sciences 72 (2002) 409–414
fexofenadine (FEX) 非索非那定 120 mg
cetirizine (CET) 西替利嗪 20 mg
Subjpsychomotor testing
PET imaging agent of H1Rs ：11C-doxepin
Results ：No H1Rs in the cerebral cortex were occupied by FEX ; 30% of H1Rs were occupied by CET
第15页，讲稿共34张，创作于星期一
Binding potential of FEX is equal to that of placebo,
while that of CET is lower than t