文档介绍:关于拟肾上腺素药和抗肾上腺素
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肾上腺素受体按其对递质或对拟用,主要用于治疗过敏性休克、心脏骤停的急救、支气管哮喘等
去甲肾上腺素用于各种休克
盐酸异丙肾上腺素:为β受体激动剂。用于支气管哮喘,以及传导阻滞、心肌梗死后的心源性抗休克和败血性休克等
盐酸多巴胺 :为α和β受体激动剂;多巴胺受体激动剂。用于各种类型休克
盐酸多巴酚丁胺:心源性抗休克
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硫酸沙丁胺醇
(salbutamol)
用途:β2-受体激动剂,平喘
1
2
(二)非儿茶酚类
1-(4-羟基-3-羟甲基苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇硫酸盐
-葡萄糖醛酸化和硫酸化代谢
不易被酯酶和COMT破坏,口服有效
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硫酸特布他林(terbutaline)
为β2受体激动剂,主要用于支气管哮喘
非儿茶酚胺结构:体内代谢不发生3位酚羟基的甲基化
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重酒石酸间羟胺
2个手性碳
主要激动α受体,适用于各种休克及手术时低血压。
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盐酸麻黄碱(ephedrine)
(1R,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐
性质:
    (1)游离碱碱性较强
    (2)分子中不含儿茶酚结构,性质较稳定
    (3)冰毒原料,《麻黄素管理办法》
(4)四个光学异构体
1
2
(1R,2S) (1S,2R) (1S,2S) (1R,2R)
用途:混合作用型药物,对α和β受体均有激动作用,用于支气管哮喘,过敏性反应、低血压等。具有中枢不良反应。
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(Adrenergic Agents)
1
2
3
4
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二、选择性α受体激动剂
选择性α受体激动剂分为α1, α2和缺乏选择性的α受体激动剂三类。
去甲肾上腺素:对α1, α2受体均有激动作用,临床上用其重酒石酸盐,它的收缩血管和升高血压作用较肾上腺素强,而兴奋心脏、扩张支气管作用较弱,用于各种原因引起 周围循环衰竭。
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苯福林和甲氧明(Phenylephirine and Methoxamine)
·HCl
苯福林
·HCl
甲氧明
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苯福林和甲氧明是选择性的直接作用于α1受体的拟肾上腺素药,具有收缩血管,