文档介绍：Document number【SA80SAB-SAA9SYT-SAATC-SA6UT-SA18】
致性评价案例展示奥美拉唑肠溶胶囊片
一致性评价案例展示奥美拉唑肠溶胶囊/片
达4年的“酝酿-争议-探讨”拉锯战 Document number【SA80SAB-SAA9SYT-SAATC-SA6UT-SA18】
致性评价案例展示奥美拉唑肠溶胶囊片
一致性评价案例展示奥美拉唑肠溶胶囊/片
达4年的“酝酿-争议-探讨”拉锯战之后，国家层面力推的仿制药质量和疗效一致性评价工作终于要快马加鞭向前开进了。CFDA于5月26日再次发文明确了评价对象和实施阶段，同时还公布了289个必须在2018年底前完成一致性评价的品种清单。
由于289个品种将涉及上千家药企手中的上万个生产批文，各药企在艰难做出“哪些品种需要做一致性评价”这一生死抉择后，紧接着面临的就是具体品种如何做一致性评价的问题。医药魔方将在未来一段时间连载与289个品种有关的案例，以便为制药企业开展一致性评价的相关工作提供参考。今天为大家展示的是一份关于奥美拉唑肠溶胶囊/片的一致性评价资料。
原研药学信息综述
国内上市情况
目前国内奥美拉唑肠溶胶囊10mg规格有10个文号（文号即，是由发文机关代字、发文年份和文件顺序号三个部分组成。）；20mg规格有101个文号；40mg规格有4个文号。
奥美拉唑肠溶片在国内有16个文号。有进口本地化产品上市，国药准字H，商品名：洛赛克；阿斯利康制药有限公司。
有韩美和香港正美两家公司在中国进口上市。
国外上市情况
目前美国食品和药物管理局（FDA）上市的奥美拉唑肠溶胶囊三个规格共有51个文号；
参比制剂
FDA橙皮书参比制剂为ASTRAZENECA生产的奥美拉唑肠溶胶囊，规格20mg、40mg。
日本橙皮书中参比制剂为阿斯利康和田边三菱的片剂，规格20mg
原料药理化性质
性状：本品为白色结晶性粉末
溶解度：易溶于N,N-二***甲酰***中，微溶于乙醇（95%）溶液，几乎不溶于水。
解离常数（室温）：pKa1（一般来说，较大的Ka值（或较少的pKa值）代表较强的酸，这是由于在同一的浓度下，离解的能力较强。） = （针对吡啶环、采用吸光度法测定）；pKa1 = （针对苯并咪唑环、采用吸光度法测定
在各溶出介质中的溶解度（37℃）：
pH ：ml
pH ：ml
pH ：ml
水：ml
在各溶出介质的稳定性：
水：37℃条件下，2小时降解14％，6小时降解43％。
在各pH值溶出介质中：在、和各溶出介质中，37℃/2小时分别降解83％、97％和8％。
光：未测定。
熔点：约150℃
制剂处方
根据原研产品的信息以及相关文献报道，原研产品采用的为微丸包衣膜控肠溶工艺，工艺较为复杂，对生产设备要求也比较高。

溶出曲线
奥美拉唑肠溶胶囊的设计思路是使制剂在pH 值为的介质溶出2h释放量≤5%，而在pH值为的介质中在规定的时间内释放量≥85%，考虑到溃疡患者肠道 pH 值降低以及奥美拉唑在酸性条件下的不稳定性，故制备的肠溶制剂应该是在pH值为的介质中能缓慢释放药物。