文档介绍:关于镇痛药作用机理及副作用
第1页,讲稿共29张,创作于星期三
内脏痛:对牵张、炎症刺激敏感。
躯体痛:快痛、慢痛,对机械性、化学性、炎症性、温度性刺激均敏感。
神经痛:多由神经损伤或兴奋性增高引起,呈发作性或持续性,一般镇只有吗啡和***是具有临床应用价值的镇痛药
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吗 啡【药理作用】
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吗 啡(morphine)
【药理作用】
⑴镇痛
⑷抑制呼吸
⑵镇静
⑸缩瞳
⑶镇咳
⑹其他(兴奋脑干化学感受触发区、
抑制下丘脑释放等)
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⑵镇静 激活边缘系统和蓝斑核的阿片受体,改善由疼痛所引起的焦虑、紧张、恐惧等情绪反应,并可产生镇静和欣快,提高痛阈,降低对有害刺激的反应性。
⑷抑制呼吸 治疗量即可抑制呼吸,使呼吸频率减慢、潮气量降低,每分通气量减少,其中呼吸频率减慢尤为突出。
⑶镇咳 (延脑的孤束核)直接抑制咳嗽中枢,使咳嗽反射减轻或消失,产生镇咳作用。
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⑹其他中枢作用
①改变下丘脑体温调节中枢的体温调定点
②兴奋脑干化学感受触发区
③抑制下丘脑释放
促性腺激素释放激素(GnRH)
促肾上腺皮质激素释放因子(CRF)
⑸缩瞳 (中脑盖前核)使瞳孔缩小,中毒时可小如针尖。吗啡缩瞳作用不产生耐受性。
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⑴胃肠道平滑肌
张力↑,胃蠕动减慢和排空延迟;肠推进性蠕动减弱,内容物通过延缓和水分吸收增加。
⑵胆道平滑肌
治疗量吗啡引起胆道奥狄括约肌痉挛性收缩,使胆道排空受阻,胆囊内压明显提高,可致上腹不适甚至诱发胆绞痛。
(脑干极后区、孤束核、迷走神经背核)
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⑶生殖、泌尿、支气管平滑肌
降低子宫张力 延长产妇分娩时程。
提高泌尿系统平滑肌张力 尿潴留。
大剂量收缩支气管 诱发或加重哮喘。
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不影响心率及节律。能扩张血管,降低外周阻力,可发生直立性低血压。
吗啡对脑循环影响很小,但因抑制呼吸使体内CO2蓄积,引起脑血管扩张和阻力降低,导致脑血流增加和颅内压增高。
扩张皮肤血管,使脸颊、颈项和胸前皮肤发红,与促组***释放有关。
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①抑制淋巴细胞增殖
②减少细胞因子的分泌
③减弱自然杀伤细胞(NKC)的细胞毒作用
④抑制人类免疫缺陷病毒(HIV)蛋白诱导的免疫反应,这可能是吗啡吸食者易感HIV病毒的主要原因。
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【临床应用】
镇痛、抗心源性哮喘、止泻
对多种疼痛均有效。
①用于严重创伤、烧伤、手术等引起的剧痛和晚期癌症疼痛。
②对内脏绞痛如胆绞痛和肾绞痛合用阿托品。
③对心肌梗死引起的剧痛,除能缓解疼痛和减轻焦虑外,其扩张血管作用可减轻患者心脏负担。
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(辅助用药)
①扩张外周血管,降低外周阻力,减轻心脏前、后负荷。
②镇静作用有利于消除患者的焦虑、恐惧情绪。
③降低呼吸中枢对CO2的敏感性,使急促浅表的呼吸得以缓解 。
可用于急、慢性消耗性腹泻以减轻症状。
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【不良反应】
治疗量:眩晕、恶心、呕吐、便秘、呼吸抑制、尿少、排尿困难、直立性低血压、胆道压力升高甚至诱发胆绞痛。
急性中毒:主要表现为昏迷、深度呼吸抑制以及瞳孔极度缩小。常伴有血压下降、严重缺氧以及尿潴留。呼吸麻痹是致死的主要原因。解救:维持呼吸、给纳洛*** 。
【禁忌证】 分娩和哺乳妇女、支气管哮喘、肺心病、颅内压增高、肝功能严重减退患者、新生儿和婴儿 。
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耐受性 长期用药后中枢神经系统对其敏感性降低,需要增加剂量才能达到原来的药效。按常规用量连续2~3周即可产生耐受性。剂量越大,给药间隔越短,耐受发生越快越强。阿片类药物存在交叉耐受性。
关于耐受性和依赖性
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身体依赖性 机体对药物产生的适应性改变,一旦停药则产生难以忍受的不适感如兴奋、失眠、流泪、流涕、出汗、呕吐、腹泻、甚至虚脱、意识丧失等,称为停药戒断综合征(withdrawal syndroms)。
精神依赖性 药物对中枢神经系统作用所产生的一