拟抗肾上腺素药.ppt

文档介绍：拟肾上腺素药adrenergic drugs
天津医科大学基础医学院
药理教研室
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拟肾上腺素药
拟肾上腺素药(adrenergic drugs)是一类化学结构和药理作用与交感胺相似的药物,故又称拟交感胺类药
主要通过激活突触前、后膜或靶细胞上的肾上腺素受体或促进去甲肾上腺素能神经末梢释放递质而发挥药理作用
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第
化学结构
基本化学结构
β-苯乙胺(β-phenylethylamine)
肾上腺素(adrenaline, AD)、去甲肾上腺素(noradrenaline, NA)、异丙肾上腺素(isoprenaline)、多巴胺(dopamine)等在苯环上尚有3,4-邻位羟基,具有儿茶酚(catechol)的结构,故这类药又称为儿茶酚胺类(catecholamines)
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分类
按其对肾上腺素受体亚型的选择性而分为三大类
受体激动药
、受体激动药
受体激动药
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受体激动药—去甲肾上腺素
来源及化学
去甲肾上腺素是去甲肾上腺素能神经末梢释放的主要递质,也可由肾上腺髓质少量分泌。药用的是人工合成品
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受体激动药—去甲肾上腺素
体内过程—吸收
口服不能产生吸收作用在胃内因局部作用使胃粘膜血管收缩,在肠内易被碱性肠液破坏,余者又在肠粘膜和肝被代谢
皮下注射血管剧烈收缩,吸收很少,且易发生局部组织坏死
一般采用静脉滴注法给药
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受体激动药—去甲肾上腺素
体内过程—分布
静脉内注射去甲肾上腺素后,很快自血中消失,较多分布于受去甲肾上腺素能神经支配的心脏等脏器以及肾上腺髓质中
外源性去甲肾上腺素很少到达脑组织,可能是不易透过血脑屏障之故
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受体激动药—去甲肾上腺素
药理作用
血管激动血管的α1受体,使血管收缩。皮肤粘膜血管收缩最明显,其次是对肾脏血管的收缩作用。此外脑、肝、肠系膜甚至骨骼肌的血管也都呈收缩反应
冠状血管舒张,这主要由于心脏兴奋,心肌的代谢产物(如腺苷)增加,从而舒张血管所致,同时因血压升高,提高了冠状血管的灌注压力,故冠脉流量增加
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