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文档介绍

文档介绍:第十一章
抗生素类药物的分析
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第1页,共99页。
第一节 概述
一、 抗生素药物的特点
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头孢氨苄
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第14页,共99页。
头孢拉啶(注意取代基非苯环)
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第15页,共99页。
头孢羟氨苄
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第16页,共99页。
头孢噻吩钠
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酸性
2、性质
与碱金属(Na+、K+)成盐易溶于水,
遇酸则析出游离基的白色沉淀
(1)羧基
Na
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第18页,共99页。
与有机碱(普鲁卡因)成盐,难溶于水,易溶于甲醇等有机溶剂
普鲁卡因青霉素
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(2)手性C
头孢菌素类 C6 C7
青霉素类 C3 C5 C6
旋光性
根据此性质,可用于鉴别和含量测定
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(3)共轭体系
头孢菌素类 母核有共轭体系
O=C-N-C=C
青霉素类 母核无明显UV
多数有苯环取代基
UV
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(四)β–内酰胺环的不稳定性
干燥纯净 稳定
室温密封可以保存3年以上
水溶液 不稳定
随PH和温度有很大变化。
青霉素水溶液在PH6-
本类药物在酸,碱,青霉素酶,羟胺,及某些金属离子(铜,铅,汞,银)或氧化剂等作用下,易发生水解和分子重排
原因:
四元环张力大
酰胺键易水解
含水量和纯度
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青霉素的降解反应
酸性条件下生成青霉酸,青霉酸在酸性条件下,100℃降解成青霉醛,青霉胺和CO2
酸性条件下生成青霉烯酸
( β–内酰胺环的酰胺键发生断裂),青霉噻唑酸在氯化汞作用生成青霉醛,青霉胺和CO2
–青霉噻唑酰基羟胺酸
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二. 鉴别试验
(一)呈色反应
1. 羟肟酸铁反应
β-内酰胺类
NaOH
呈色
Fe3+
H+
开环
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H+
Fe3+/3
呈色
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例:ChP(2005)头孢