文档介绍：标记化合物wang
12C（d，n）13N
20Ne（d，α）18F
16O（α，pn）15O
11B（p，n）11C
68Zn（p，2n）67Ga
加速器核素的特点：
1. 缺中子核素，大多以EC
O
O
HN
N
C3H3
O
O
HN
N
C3H3
OH
OH
O
+
脱氧核糖转移酶
3H-***胸腺嘧碇
脱氧核糖
3H-***胸腺嘧碇核苷
第三节 几种常用核素的标记化合物制备
生物合成法缺点： 产量和比活度较低、标记位置不确定
一．14C 标记化合物制备：
同位素交换法、化学合成法、生物合成法
(2) 制备：
(1) 核素特点：
＊
Ba14CO3
BaN14CN 14CH3OH 14CO2 Ba14C2 K14CN
14CH3I R14COOH 14CH≡CH H14COOH
（***氨基钡）
化学合成法：
1． RMgBr R14COOH
14CO2
(或ArMgBr) (或Ar14COOH)
H+
3. CH3CHO CH3CH14CN CH3CH14COOH
K14CN
H2O
NH2
NH2
14C-丙氨酸
Li
14CH3
14CH3
2.
O
O
14C-维生素K3
14CH3I
CrO2
二．氚(3H)标记化合物制备
T1/2 ＝
β- Emax＝ keV
低毒性
人工放射性核素中能量最低
C－3H 不如 C－C 牢固 ，易脱落
标记化合物不稳定
＊
(1) 核素特点：
同位素交换法、化学合成法、生物合成法
(2) 制备：
（一）同位素交换法
3H2
全标记
比活度不高、放化杂质多
氚化原料: 3H2 、 3H2O 、 3H-乙酸
催化剂: H2SO4 、 三***乙酸 、 BF3 、 三乙氨、
(Ph3P)3RhCl 、Pt 、 Ni 等.
－COOH －OH －NH －SH 活性氚
含有活性氢的溶剂
溶剂： 一般使用不含有活性氢的溶剂
CH3CN
O
O
O
二氧六环
呋喃
乙***
COOH
NH2
COOH
NH2
3H
COOH
NH2
3H
3H
COOH
NH2
3H
COOH
NH2
+
%
%
%
%
产物是全标记, 非定位标记
邻氨基苯甲酸
3H2
(二)化学合成法
是获得定位标记化合物最为准确可靠的方法
不饱和化合物催化加氚
卤化物的催化卤氚置换
金属氚化物的还原反应
RCH＝CH2 RCTH－CTH2
RC≡CH RCT＝CTH
RC≡CH RCT2－CT2H
RC≡N RCT2－NH2
RR’C＝O RR’CT－OH
T2
Tritium
HO
O
O
N－CH3
C－OH
CH3
C3H7
HO
O
O
N－CH3
C－OH
CH3
C3H7
HgO
3H2
Pt / C
HO
O
O
N－CH3
C－OH
CH3
C3H7
3H
3H
15，16－3H－二氢乙托芬
RX (ArX) + 3H2 R3H (Ar3H) + 3HX
催化剂
CH2CHCOOH
NH2
CH2CHCOOH
NH2
2.
Br2
CH2CHCOOH
NH2
Br
Br
3H2
3H
3H
苯丙氨酸
3H-苯丙氨酸
NH2