文档介绍：第十四讲化学药物与人体健康
青霉素G中R为苄基，故又称苄基青霉素。是一种不稳定的有机酸，可与碱金属结合成盐，其钾盐（青霉素G钾）、钠盐性质均不稳定，遇酸、碱、醇、***化剂及加热都易被破坏，放置室温24小时大部分失效，且形成易致敏的青霉烯红霉素为白色结晶，味苦，微溶于水，易溶于乙醇等有机溶剂，在低温和pH 为7时最稳定，在酸或碱中水解易失效。故常制成肠溶衣片供口服，以免被胃酸破坏而失效。还可制成在酸中较为稳定的酯类，如红霉素硬脂酸酯。
红霉素抗菌谱与青霉素类似。对革兰性菌和部分革兰阴性菌起作用。尤其对青霉素类耐药菌引起的感染效果较好。
其他大环人酯类抗生素常用的还有螺旋霉素、麦迪霉素等。目前已有红霉素的换代产品如利君沙片（琥乙红霉素片）等。
4、氨基甙类抗生素
这是一类含有氨基糖分子与非糖部分的甙元结合而成的甙类化合物。品种很多，如链霉素、庆大霉素、卡那霉素和小诺霉素等。此类抗生素对革兰氏阴性菌有较强的抗菌作用。如硫酸链霉素主要用于各种结核病。但缺点是容易产生抗药性，且毒副作用较大，严重时可产生眩晕、耳聋等，对肾脏也有毒性，须谨慎使用。
5、其他抗生素
常用的***霉素类，如主治伤寒的***霉素；多肽类，如抗敌素、凡可霉素等；林可霉素类，如主治肺炎、扁桃体炎等症的洁霉素等。
三、磺***类药
化学合成的磺***类药物近半个世纪以来不因诸多抗生素的问世而淘汰，且品种不断更新，尤其与甲氧苄氨嘧啶合用疗效增强，使应用范围更加扩大。本类药物具有抗菌谱广，性质稳定，便于保管储存，产量大，药源足，价格低，使用方便，口服吸收良好等特点，所以至今在治疗细菌性传染病方面仍占重要地位。
磺***类药是以对氨基苯磺酰***为母体的衍生物。此类药发展较快，目前已合成数千余种，其中疗效优良的有几十种。
表5—2 部分常用磺***类药
药 物 名 称
结 构
作 用 与 用 途
磺***（SN）
外用作撒布剂或软膏，防治创伤感染
磺***嘧啶（SD）
抗菌谱广，作用较强。治流脑首选药。毒副作用小
磺******异唑（SMZ）（又名新诺明）
抗菌作用好，药效长，用于呼吸道感染、菌痢等细菌性疾病
其他磺***药还有主治溃疡性结膜炎的柳氮磺***吡啶；用于治疗烧伤、烫伤创面感染的磺***嘧啶银（烧伤宁）；用于治疗眼部感染如结膜炎、角膜炎、砂眼等的磺***醋酰钠（SA）等等。目前许多磺***药为复方制剂。
四、喹诺***类药
此类药物系1966年对萘啶酸的开发，引起世界各国重视而迅速发展起来的合成抗菌药物。其特点为：抗菌谱广，对革兰阳性菌作用强，对绝大多数革兰阴性菌和绿脓杆菌有显著的抗菌活性。其药理作用是对细菌的DNA和RNA合成均有显著的抑制作用，故与其他抗菌药及抗生素无交叉耐药性。高效，易口服，给药方便，毒副作用小。另外此类药合成方便，价格相对较低，所以发展迅速，世界各国竞相研究开发，是合成抗菌药物中具有开发前景的较理想的药物。
现就第三代喹诺***药简介如下。
此类药系20世纪80年代初期研制的一系列新型***取代的喹诺***类衍生物。其化学结构的特点是在喹啉环的6位上导入***，而7位都连有哌嗪基的衍生物，使本来亲脂性良好的吡***酯类药物增强了适度的亲水性，降低了蛋白结合率，提高了生物利用率。
目前已开发的此类药物有：对尿路感染高效及对耐青霉素的前列腺感染及腹泄等有较好疗效的诺***沙星（又名***哌酸）；广谱高效的氧***沙星（又名***嗪酸）、环丙沙星（丙***哌酸）及培***沙星和依诺沙星等。但是研究表明第三代喹诺***类药对幼小动物会引起骨软化，因此目前一般不主张用于儿童和孕妇，必要时应慎用。
五、消毒防腐药
消毒（杀菌）药指能杀灭侵入人体表面病原微生物的
药物，防腐药指能抑制病原微生物生长繁殖的药物。两者之间并无严格界限，消毒药在低浓度时亦有抑菌作用，防腐药在高浓度时亦能杀菌。故一般统称消毒防腐药。外用药物，要求对皮肤、黏膜无刺激性，浸透性强。制剂或食品添加剂因能随药品或食品进入机体，应特别注意其毒性。
一般常用消毒防腐药有以下几种。
1、醇类
本类药物可渗入细菌体内，在一定浓度下能使蛋白质凝固变性至杀灭细菌。如乙醇：20%~30%用于擦浴降低体温；50%用于皮肤按摩以防褥疮；75%常用于皮肤器械消毒。
2、醛类
如36%甲醛水溶液，又称福尔马林，是常用的防腐药；
戊二醛为常用物品消毒剂的主要成分。
3、酚类