文档介绍：琪灵(替米沙坦片)
【用法用量】。常用初始剂量为每次一片 (40mg),每日一次。在20〜80mg的剂量范围内，替米沙坦的降压疗效 与剂量有关。若用药后未达到理想血压可加大剂量，最大剂量为80mg, 每日一次。本品可与肠功能紊乱。②少见:口干、胃肠胀气。（5）肉骨骼系统:①常见:关节 痛、腿痉挛或腿痛、肌痛。②少见:腱鞘炎样症状。（6）神经系统:少 见:焦虑。（7）呼吸系统:常见:上呼吸道感染包括咽炎和鼻炎。（8）皮 肤和附件系统:常见:皮肤异常如湿疹。另外，自替米沙坦上市后，个别 病例报告发生红斑、瘙痒、晕厥、失眠、抑郁、胃部不适、呕吐、低 血压、心动过缓、心动过速、呼吸困难、嗜酸粒细胞增多症、血小板 减少症、虚弱、工作效率下降。与其它血管紧张素II拮抗剂相似，极 少数病例报道出现血管性水肿、荨麻症和其它相关。： 与安慰剂相比，替米沙坦治疗组偶有发现血红蛋白下降或尿酸升高。 血肌酐或肝脏酶的升高替米沙坦和安慰剂相似或低于安慰剂。
【禁忌】 中末期及哺乳者。。。
（肌酐清除率
【适应症】本品用于治疗原发性高血压。
【药物相互作用】:当替米沙坦与地高辛合用时，地高 辛血浆峰浓度平均增高49%，谷浓度增高20%。因此，当开始使用、 调整剂量和停止使用替米沙坦时应监测地高辛水平，以免高于或低于 洋地黄化。:替米沙坦合用10天后可轻微影响华法林平均血 浆浓度，但不改变INR°:替米沙坦与对乙酰氨基酚、氨 氯地平、优降糖、氢氯噻嗪或布洛芬合用时无相互作用。替米沙坦不 通过细胞色素P450系统代谢，且除了 CYP2C19部分抑制作用外在体 外也不受细胞色素P450的影响。替米沙坦除了可能抑制通过CYP2C19 代谢的药物的新陈代谢外，与细胞色素P450抑制剂类药物、通过细 胞色素P450代谢的药物均无相互作用。
【药理毒理】（A1）型血管紧张素转化 酶（ACE，激肽酶II）催化生成血管紧张素（All）。AII是肾素一血 管紧张素系统（RAS ）的主要升压物质，有收缩血管、促进醛固酮合 成和释放，心脏对钠的重吸收等作用。替米沙坦选择性阻断AII与大 多数组织上（如血管平滑肌和肾上腺）AT1受体的结合，从而抑制AII 的血管收缩及醛固酮分泌作用。大多数组织中还存在AT2受体，AT2
对心血管的作用还不清楚，替米沙坦与AT 1的结合力远高于AT2 （大 于3000倍）：（1）致癌性毒理研究：小鼠和大鼠分别通过 饮食服用替米沙坦长达2年，小鼠最大剂量为1000mg/kg/d，大鼠最 大剂量为100mg/kg/d，按mg/m2计算分别为人最大推荐剂量的59和 13倍，结果未见致癌作用。已证明上述最大剂量可使小鼠和大鼠平 均系统接触替米沙坦量分别较人服用最大推荐剂量80mg/d的系统接 触量大100倍和25倍。⑵致突变性毒性研究：替米沙坦在沙门菌和 大肠杆菌回复突变试验（Ames）、中国仓鼠V79细胞基因突变试验以 及人淋巴细胞遗传试验和小鼠微核试验均无遗传毒性。（3）致生殖毒 性研究:雌、雄性大鼠口服剂量100mg/kg/d（给药最大剂量）