文档介绍:肾上腺皮质激素类
分泌受昼夜节律影响
球状带15%
束状带78%
网状带7%
盐皮质激素:醛固酮
糖皮质激素:氢化可的松
性激素
肾上腺皮质分泌的激素
糖皮质激素化学结构与构效关系
糖皮质激素的结构特征是C17上有-OH,C11上有= O或-OH; C1-2的双键使得其在机体内的加氢还原灭活反应减弱,故作用更强
A
C
D
B
C9引入-F,C16引入-CH3或-OH则抗炎作用显著增强、几无水盐代谢作用,作用更持久。
C6再引入-F, C16 和C17 接以缩丙酮,抗炎作用更强、水盐代谢亦很强,主要外用治疗皮肤病。
常用糖皮质激素类药物比较
短效糖皮质激素 8-12小时
氢化可的松
可的松
中效糖皮质激素18-36小时
泼尼松
泼尼松龙
甲基泼尼松龙
曲安西龙
长效糖皮质激素 1-3天
倍他米松
地塞米松
1
1
5
4
5
5
0
25
0
20
0
抗炎效果
水钠潴留作用
活性均相对于氢化可的松=1来比较
糖皮质激素
【体内过程】
:口服、注射、吸入、外用
:90%与血浆蛋白结合(皮质激素运载蛋白80%、白蛋白10%)。
:由肝脏代谢转化形成有活性的氢化可的松和泼尼松龙。故严重肝功能不全病人只适宜服用氢化可的松和泼尼松龙。
:由肾脏排泄。
糖皮质激素对代谢的影响
1. 糖代谢—升高血糖
机制(1)促进糖异生
(2)减慢葡萄糖分解为CO2
(3)减少机体组织对葡萄糖的利用
糖皮质激素对代谢的影响
2. 蛋白质代谢—负氮平衡
(1)加速胸腺、淋巴组织、肌肉、皮肤蛋白质分解代谢
(2)抑制蛋白质合成(大剂量)
结果造成:肌肉萎缩,皮肤菲薄。生长发育缓慢,伤口愈合缓慢。
—脂质重新分布
促进皮下脂肪分解,重新分布在面部、上胸部、颈背部、腹部和臀部,形成向心性肥胖。
糖皮质激素对代谢的影响