文档介绍：1
人工合成镇痛药
关键词：镇痛药
吗啡易成瘾，是其严峻缺点。为了查找更好的代用品，合成了哌替啶、安那度、***、***、喷他佐辛、二氢埃托啡等药，它们的成瘾性均较吗啡轻。较常用的几个药物的化学结构见图18-3
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人工合成镇痛药
关键词：镇痛药
吗啡易成瘾，是其严峻缺点。为了查找更好的代用品，合成了哌替啶、安那度、***、***、喷他佐辛、二氢埃托啡等药，它们的成瘾性均较吗啡轻。较常用的几个药物的化学结构见图18-3
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图18-3 常用的几种人工合成镇痛药的化学结构
哌替啶
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哌替啶（pethidine）又名度冷丁（dolantin），为苯基哌啶衍生物，是临床常用的人工合成镇痛药，其结构虽与吗啡不同，但它仍具有与吗啡相同的基本结构，即哌啶环中的叔氮，与叔氮相隔两个碳原子的季碳和与季碳相连的苯环（环A）。
【体内过程】口服易吸取，皮下或肌内注射后吸取更快速，起效更快，故临床常用注射给药。血浆蛋白结合率约60%，主要在肝代谢为哌替啶酸及去甲哌替啶，再以结合型或游离型自尿排出。去甲哌替啶有中枢兴奋作用，中毒时发生惊厥可能与此有关。哌替啶血浆t1/2约3小时。
【药理作用】
1．中枢神经系统与吗啡相像，作用于中枢神经系统的阿片受体而发挥作用。皮下或肌内注射后10分钟可产生冷静、镇痛作用，但持续时间比吗啡短，仅2～4小时。镇痛效力弱于吗啡，注射80～100mg哌替啶约相当于10mg吗啡的镇痛效力。约10%～20%患者用药后消逝欣快。哌替啶与吗啡在等效镇痛剂量时，抑制呼吸的程度相等。对延脑CTZ有兴奋作用，并能增加前庭器官的敏感性，易致眩晕、恶心、呕吐。
2．平滑肌能中度提高胃肠道平滑肌及括约肌张力，削减推动性蠕动，但因作用时间短，故不引起便秘，也无止泻作用。能引起胆道括约肌痉挛，提高胆道内压力，但比吗啡弱。治疗量对支气管平滑肌无影响，大剂量则引起收缩。对妊娠末期子宫，不对抗催产素兴奋子宫的作用，故不延缓产程。
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