文档介绍：前列腺癌的内分泌治疗
前列腺癌的内分泌治疗
一．概 论
前列腺癌的内分泌治疗是前列腺癌治疗的重要手段之一，被推荐为晚期前列腺癌的一线治疗方法。它适用于进展期前列腺癌，进展期前列腺癌占临床前列腺癌诊断的85~9肉注射，每周一次。
醋酸***地孕***100mg，每日1次，三个月后50mg，每日1次。（三）对靶细胞的雄激素阻断
1．抗雄激素：在靶细胞水平，通过竞争雄激素受体而达到抑制或阻断雄激素分泌的目的。
因醇类抗雄激素：
醋酸环丙孕***（CPA）：100mg/d（美国尚未批准使用）。
醋酸甲地孕***4mg，每日2次。
醋酸氢羟甲稀孕***250mg，每日1次。
甲孕***（安宫黄体***）100mg，每日3次，口服或150mg，肌肉注射，每周一次。
醋酸***地孕***100mg，每日1次，三个月后50mg，每日1次。
非固醇类（单纯抗雄激素）抗雄激素。
福至尔（缓退瘤、***化***）250mg，每日3次，
口服，可阻止雄激素在靶细胞的吸入需定期
复查肝功能及精子计数。
不良反应：水潴留、恶心、呕吐、腹泻及男性
乳腺增生，%。
尼鲁米特：300mg，每日1次，四周后150mg，
每日1次，可出现视力调节障碍、戒酒样作
用，肝功能损害、ED。
***康唑：200~400mg，每日四次。
可抑制固醇膜的合成及抑制细胞色素P450依
赖酶，配合氢化可的松使血浆PSA下降50%。
康士得：50mg，每日1次，口服。
150mg，每日1次，口服中达去势水平。可与前列腺及脑垂体的雄激素受体结合与前列腺雄激素受体的亲合力比福至尔强4倍。
与脑垂体雄激素受体的亲合力比福至尔强10倍。同时可竞争结合突变型及野生型受体。
其半衰期长（），适合每日1次给药水平，在第一次给药后就可达到有效血液浓度，代谢杂质少，但无生物后活性。
可出现男性乳腺增生、潮红，没有其他内分泌作用。
（四）5α-还原酶抑制
保列治：5mg，每日1次。
在前列腺内抑制睾***向双氢睾***（DHT）转化，它降低血浆中的PSA作用有限，但可
减慢前列腺癌根治术后PSA水平的回升。对性功能无影响。
（五）抗肾上腺分泌药物
安体舒通：100mg，每日1次，口服。
通过抑制肾上腺和睾丸微粒体细胞色素P450及17-羟化酶而抑制雄性激素的形成。适用于
睾丸切除后的转移性前列腺癌。
需严密观察低血钾的发生。
氨基导眠能：500~1000mg，每日3次，口服。
可阻止胆固醇向孕烯醇***的转化而抑制睾丸及肾上腺合成产生雄激素，同时也可抑制醛
固醇、皮质醇及雌激素的合成，类似于肾上腺切除术。适用于内分泌治疗无效或复发性
前列腺癌。
副作用多，需慎用。
（六）雄激素全阻断（MAB-Maximal
Androgen Blockade）。
在前列腺癌的内分泌治疗中最重要的发现就是睾丸和肾上腺产生大致相等数量的双氢睾***（DHT），而双氢睾***是刺激正常的以及癌性前列腺细胞生长和产生功能有活性