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川芎提取物
川芎提取物
西安金绿生物工程技术有限公司
[产品名称-KinGreen]:x及冠脉血流明显增加。剂量增至4mg/()时,除上述指标明显增加外,还出现LVEDP、CI,心肌氧耗和脑血流增加,冠状动脉和脑血管阻力及总外周阻力降低。给清醒高血压犬滴注川芎嗪4mg/()及1次iv20mg/kg也可引起心率加速。心得安(ivl-2mg/kg)能对抗川芎嗪对麻醉和清醒犬的这些作用,而利血平则不能完全对抗川芎嗪的作用。有报道川芎嗪对离体豚鼠灌流心脏产生剂量依赖性抑制心肌收缩与增加冠动脉流量。Iv川芎嗪10mg/kg后,1-5分钟内明显增加心肌耗氧量、和氧摄取率与CBF。Iv川芎嗪5mg/kg,5分钟时,CBF增加14
±15ml/分钟,±,均有显着意义。对麻醉开胸犬,iv川芎嗪10mg/kg可降低血压、外阻与左室做功,增加LVSP、±LVdp/dtmax、心率与心肌耗氧量。川芎嗪iv家兔可使缺血心肌免受再灌注的损伤,其作用可能与活血化瘀,增加冠脉流量,降低心肌氧耗,改善心肌代谢作用有关。川芎哚150mg/kg给于家兔ig,15分钟后,iv脑下垂体后叶素(Pit)(30s注完),ivPit后普遍产生急性心肌缺血,心电图表现为T波峰值显着升高。用药组T波增高程度明显低于对照组,有非常明显的对抗Pit引起的急性心肌缺血缺氧作用。
,增加冠脉血流量,改善心肌缺氧状况。麻醉犬iv川芎嗪后,冠脉及脑血流量增多,冠脉、脑血管及外周阻力降低。川芎嗪也能明显增加大鼠的心输出量,降低外周阻力,并降低肺血管阻力。用同位素86Rb示踪法,发现大剂量川芎哚也能显着增加清醒小鼠的冠脉血流量,提示能改善心肌代谢,从而缓解心肌缺血等症状。川芎嗪iv的药物动力学研究表明。川芎嗪主要分布于血流丰富的大循环和组织。对血管平滑肌具有解痉作用;对由肾上腺或***化钾引起的血管痉挛有缓解作用;能明显降低麻醉犬冠脉阻力和肺动脉高压。川芎嗪可显着降低离体大鼠肺动脉环对去甲肾上腺素的反应性;舒张肺动脉并呈剂量依赖关系;促进肺动脉合成释放PGI2,消炎痛可显着抑制川芎嗪舒张肺动脉与促进PGI2合成释放的作用。用放免和血小板聚集试验测定川芎嗪对体外培养人血管内皮细胞的影响。结果川芎嗪有使内皮细胞分泌PGI2增高的作用。用133xe吸入法测定表明,川芎嗪有明显的增加家兔脑血流量的作用。在用药后10分钟,灰质血流量稍见增加,%%。增加脑血流量的作用较***碱强,且作用时间亦较长。川芎哚ip给于小鼠,不同时间内对冠脉血流量均有一定的增加作用,给药后10分钟能使心肌摄取86Rb量明显增加,15分钟时出现峰值(P<),30分钟时摄取量有所下降。高剂量组(30mg/kg)比低剂量组(15mg/kg)的作用更明显,而且作用时间也较长。同时30mg/%(P<),表明川芎哚较潘生丁对冠脉血流量有显着的增加作用。
、川芎总生物碱和川芎嗪能使麻醉犬血管阻力下降,使脑、股动脉及下肢血流量增加。川芎生物碱、酚性部分和川芎嗪能抑制***化钾与肾上腺素对家兔离体胸主动脉条的收缩作用。川芎浸膏、水浸液、乙醇水浸液、乙醇浸出液和生物碱对犬、猫、兔等麻醉动物,不论im或iv均有显着而持久的降压作用。水浸液给肾型高血压犬或大鼠ig,亦有明显降低压作用。麻醉犬冠状动脉或iv川芎制剂均可使血管阻力降低,血压下降。给家兔iv川芎嗪可见肠系膜微循环血流速度和微血管开放数目增加。川芎嗪对金黄地鼠去甲肾上腺素造成的微循环障碍不论在口径、流速、流量及毛细管数等方面均有明显改善,其中对微动作用最明显。用3H标记示踪,经小鼠尾iv注入,在8分钟时,3H-川芎嗪可较多透过血脑屏障,并达到高峰,表明大脑是川芎嗪的重要靶器官之一。川芎嗪20mg/kg可使麻醉猫血压降低(P<)。40mg/kg可降低血压和抑制心肌收缩性。80mg/kg可使血压下降,心脏功能显着受抑,并致心律失常。以不同给药途径,不同剂量的川芎嗪,对各种动物(猫、兔和大鼠)均可产生不同程度的降压作用。其降压作用与异搏定相似,但较弱。可能是由于直接扩张血管引起的降压作用。大鼠iv川芎嗪能抑制由急、慢性缺氧导致的肺动脉升压反应,对右室内压最大变化速度(
±dp/dtmax)无明显影响,提示其既能扩张肺血管,又能保护心脏功能,是一种