文档介绍：认识氟比洛芬酯
六安市人民医院麻醉科李仁虎
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2016-3-30
【成分】氟比洛芬酯
【适应症】术后及癌症的镇痛
【用法用量】每次静脉给予氟比洛芬50mg,缓慢推注(1分钟以上),可根据需要反复应用和适当增减。根据需要使用镇痛泵。
【合用禁忌】洛美沙星、诺氟沙星、依诺沙星
凯纷简明处方资料
凯纷:CFDA唯一批准PCIA使用的NSAIDs
一类具有抗炎、解热、镇痛、降低血小板功能作用药物。
临床上用于治疗胶原组织疾病,例如风湿、类风湿性关节炎,骨关节炎等。
此类药物的化学结构与皮质激素类抗炎药物不同,因此被称为非甾体抗炎药。
抗炎作用机制与其在体内抑制前列腺素( PGs)的生物合成有关。
非甾体抗炎药( NSAIDS)
解热镇痛药和非甾体消炎药的作用机制主要是选择性抑制环氧合酶或抑制脂氧化酶,阻断前列腺素和白三烯的生物合成,进而达到抗炎作用。
非甾体消炎药的作用机制
已经证明前列腺素是一类致热物质,其中前列腺素E2(PGE2)致热作用最强。前列腺素本身的致痛作用较弱,但能增强其他致痛物质例如缓激肽、5-羟色胺致痛作用,使疼痛加重。另外,前列腺素也是一类炎症介质。非甾体抗炎药通过抑制环氧合酶(Cyclo-oxygenase,COX)阻断前列腺素的生物合成发挥消炎、解热镇痛作用。近年来发现环氧合酶有COX1和COX2两种亚型,COX2是导致炎症反应的酶,因此寻找高选择性的COX2抑制剂可得到更安全的药物。
非甾体消炎药的作用机制
现在所用的大部分非甾体消炎药通过选择性抑制花生四烯酸环氧合酶,而显示消炎抗风湿作用。但非甾体抗炎药对环氧合酶1和环氧合酶2两种异构体都产生抑制作用,其中对环氧合酶1的抑制,产生了这类药的胃肠道不良反应,而选择性抑制环氧合酶2则可以减少胃肠道不良反应。
花生四烯酸的代谢途径
环氧合酶-1(COX-1):组成酶,功能是合成PG来调节细胞的正常生理活性,对消化道粘膜起保护作用。环氧合酶-2(COX-2):诱导酶,在炎症部位能被诱导,使其水平急剧升高,从而引起炎症组织中PGE2,PGI2和PGE1的含量增加,产生红肿、水肿、痛觉过敏和发热。
环氧化酶
环氧化酶
NSAIDs对COX-1和 COX-2作用
NSAIDs的抑制
作用
COX-1
COX-2
生理性PGs合成减少
致炎性PGs合成减少
结构酶
生理作用
诱导酶,致炎作用
解热、镇痛、抗炎等作用
不良反应
起效快(10-15分钟);
疗效持久(8-12小时);
作用强()。
靶向镇痛