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丙烯酸树脂.docx

上传人:mazhuangzi1 2022/8/22 文件大小:48 KB

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文档介绍

文档介绍:丙烯酸树脂类
摘要:本文通过论述丙烯酸树脂药用辅料的分类、结构与性能;综述合成研究概 况,展望了丙烯酸树脂药用辅料合成研究的发展方向。
聚合Wl发剂等助剂存在下)-
药用辅料的丙烯酸树脂是一类由丙烯酸(或***丙烯酸及它们的酯如:甲酯、
此类聚合物含有季***基团,在水中不溶,但季按盐有很强的亲水性,使其具
有一定的水渗透溶胀作用,季按盐基团的比例越多,渗透性越大。用作薄膜包衣 时,使“薄膜”具有一定的渗透性。遇水时,在包衣层中形成孔道,使水分子渗 透进入片芯。聚甲丙烯酸铵酯I号的孔道为l-5Pm,聚甲丙烯酸铵酯II号的孔 -⑸ 如果两者按不同的比例混合后,用于固体制剂的薄膜包衣, 就可以将包衣膜调节成不同大小的孔道,即可调节包衣膜渗透性的大小,达到控 制药物的释放的目的,因此用于缓控释制剂。
***基团型(胃溶型丙烯酸树脂)如:
! CH3
Ff-CH2*CH 占
C-0 c=o
OR! 6%
Ri=CH2CH2N(CH3)2
R2=CH3j C 冋
(聚丙烯酸树脂IV )
此类聚合物含有叔***基,由于叔***基具有很强的亲水性,在pH>5时溶胀,
在pHV5的酸性环境溶解,
、碱性基团的丙烯酸树脂(***丙烯酸树脂)(6)女口:
cm淳一
CM
ch-ot-ch*
F二 o po OCH^ OH
(***丙烯酸树脂)
这种***丙烯酸树脂在pH==, 在中性或微酸性溶液中不溶,用作片剂包衣具有良好的抗湿性。
又如:
CI-1-CHu
COOH COONa
部分被中和的聚丙烯酸⑺
“部分被中和的聚丙烯酸”(国际特品公司产品),具有很强的粘合性, 作为增稠剂、粘合剂,用于贴膏剂、软膏、退热贴等等剂型。
、碱性基团的丙烯酸树脂 如:
(尤特奇NE 30D)
以上结构式除了另标明外参考文献⑻ 这类丙烯酸树脂在任何pH环境下都不溶解,能抵抗各种酸、碱,在整个 消化道中不发生变化,内服后以原形排出体外,是良好的缓(控)释骨架材料
(Tg)肠溶型树脂大多数由***丙烯酸及其甲酯单体共聚而 成。由于结构中***的存在,使大分子链段运动受阻,呈现较强刚性,Tg较高, 常常在100°C以上。Tg较高的丙烯酸树脂因其脆性太大,不能直接用作薄膜包衣 材料时,往往要加入增塑剂以增加成膜的柔顺性。胃溶型和胃崩型树脂含丙烯酸 酯的比例较大,丙烯酸树脂的作用如同内增塑剂,链段的运动相对容易,大分子 的柔性增强。尤其是丙烯酸丁酯的存在,使之更易成膜和更加柔顺,用作薄膜包 衣材料时,不用另加增塑剂。渗透型树脂中的丙烯酸乙酯比胃溶型中的丙烯酸丁 醋的增塑性差一些,故其Tg在55C左右。
(MFT) MFT是指聚合物乳液在一定的加热干燥条件下,形 成连续性薄膜的温度。在MFT以下,聚合物粒子不能发生熔合变形而成膜。在含 丙烯酸酯的聚合物中,丙烯酸酯比例越高,
MFT越低。
除尤特奇E30D和尤特奇L30D夕卜,其他树脂很少能形成具有 一定拉伸强度及柔韧的独立薄膜,其拉伸强度一般小于5kg/mm2,断裂伸长率在 14%以下。“拉伸强度”、“断裂伸长率”是考察高分子材料能否形成包衣膜的主 要参数,克服其不足的办法一是以不同性质的树脂混合应用,其次是加入适宜的 增塑剂。
3合成研究概况
国内情况
肠溶型薄膜包衣材料
何倩倩等(9)采用乳液聚合法,以***丙烯酸与***丙烯酸甲酯作为共聚单体 [单体总量:(占体系):30%;单体比例:1:1]、过硫酸钾作为引发剂(占单体 %)、十二烷基硫酸钠及OP-1O复配(比例:3:1)作为乳化剂(占单体总 %)、苯乙烯的二聚体作为分子量调节剂(%)、碳酸氢钠作 为pH值调节剂(%),反应温度:80°C,反应体系:水溶液,制 备了肠溶型药物包衣用丙烯酸树脂(相当于丙烯酸树脂I号)并考察了乳化剂配 比及用量、引发剂及分子量调节剂的用量、反应温度、加料方式、相比等因素的 影响,。
刘亚平等(10)采用乳液聚合方法直接合成以水为分散介质以***丙烯酸、甲 基丙烯酸甲酯(单体比例:1:1及1:2;单体总量占体系30% ) ,硫代乙醇酸 辛酯为分子量调节剂(-%),十六烷基磺酸钠;OP乳化剂复 合乳剂(比例:4:1)为乳化剂(-%),过硫酸铵为引发剂(占 -%),碳酸氢钠为pH调节剂(%),反应温度: 70-7