文档介绍：第16章 抗癫痫药和抗惊厥药
长沙医学院药理教研室
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第一节 抗癫痫药
癫痫(Epilepsy)
反复突然发作性的CNS疾病，主要表现为短暂的运动、感觉或精神异常。一般在发作时常伴有EEG(脑电波】 ***霉素、异烟肼抑制肝药酶，使苯妥英钠血浓↑ 苯巴比妥、卡马西平诱导肝药酶，使苯妥英钠血浓↓ 保泰松、磺***类、水杨酸类、BDZ类等竞争血浆蛋白结合部位，使苯妥英钠游离浓度↑
苯妥英钠
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卡马西平
[体内过程]
口服吸收慢而不规那么
血浆蛋白结合率75-80%,中等
肝内生成活性代谢产物
t1/2 35h
肝药酶诱导剂，连续用药3～4 周后t1/2 可缩短约50%
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【药理作用和临床应用】 : 广谱,局限性发作和大发作首选 机理：抑制Na 通道，阻止癫痫高频放电 【不良反响】 、眩晕、共济失调、恶心、 呕吐等。 ，如骨髓抑制,肝损 害。
卡马西平
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苯巴比妥
[体内过程]
口服\肌注吸收良好,分布广泛
分布于体内各组织，血浆蛋白结合率约为40%
脑组织内浓度最高, 可透过胎盘
肝内代谢, 肝药酶诱导剂
肾脏排泄, 易受尿PH值的影响
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苯巴比妥
抑制病灶异常高频放电
限制病灶放电扩散
巴比妥类
Cl-内流,超级化
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【机理】 1．降低病灶兴奋性,减少异常放电 2．提高周围正常细胞兴奋阈值 【特点】 1．广谱、速效、低毒. 2．中枢抑制明显,一般不首选 【用途】 主要用于大发作及持续状态.
苯巴比妥
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乙琥***
[作用机制]
主要与T型Ca2+通道阻断有关
[临床应用]
仅对小发作有效, 而对其它型无效，首选用于癫痫小发作
[不良反响]
常见胃肠道刺激病症
中枢神经系统反响
严重可发生再生障碍性贫血
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丙戊酸钠
[作用机制]
增加脑内GABA含量
具有Na+通道和T型 Ca2+通道阻断作用
[临床应用]
广谱抗癫痫药，是大发作合并小发作时的首选药物
对其他药物未能控制的顽固性癫痫可能有效
对失神小发作优于乙琥***
[不良反响]
常见一过性消化系统病症；肝损害; 致畸
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苯二氮䓬类
常用药物: ***、***硝西泮、硝西泮
作用机制: 特异性地与苯二氮䓬受体结合，增强脑内GABA功能有关
***首选用于控制癫痫持续状态。、平安性较大
硝西泮对失神性发作，阵挛性发作及幼儿阵挛性发作效果较好
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***硝西泮〔***硝安定〕
抗癫痫谱广
癫痫失神性发作〔小发作〕疗效比***好
癫痫持续状态，作用迅速而持久
阵挛性发作、幼儿阵挛性发作也有很好效果
长期服用可产生耐受性。久服突然停药可加剧癫痫发作，甚至诱发癫痫持续状态，应用时应特别注意。
苯二氮䓬类
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：先单用，再联合；换药注意过渡
：由小剂量始，逐渐增加剂量, 剂量个体化
有条件者监测血药浓度
4. 坚持长期用药：持续用药3-4年，再逐渐减药1年；
不可突然停药；不可随意更换药物
5. 孕妇禁用、定期做检查
【用药本卷须知】
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大发作：苯妥英钠、卡马西平或苯巴比妥
小发作：乙琥***、丙戊酸钠或***硝西泮
精神运动性发作：同大发作
癫痫持续状态：静注***
局限性发作：卡马西平、苯妥英钠或苯巴比妥
癫痫用药选择
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抗癫痫药的选用
控制癫痫大发作，苯妥英钠首选药。
精神运动性发作，卡马西平是主药。
小发作选乙琥***，持续状态推安定。
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第三节 抗惊厥药
惊厥:是各种原因引起的中枢神经过度兴奋的一种病症
表现:骨骼肌不自主的强烈痉挛收缩。多见于小儿高热、破伤风、癫痫大发作、子痫及中枢***中毒
巴比妥类、***、水合***醛、硫酸镁等
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【药理作用及应用】
口服给药: 消化系统作用
注射给药