文档介绍：性激素类药物
可爱卡通创意手绘通用PPT幻灯片演讲
甾环
5-α胆甾烷 5β-粪甾烷
Cholestane 解和损失过多的消耗性疾病
骨折后不易愈合和骨质疏松症
早产儿，儿童生长发育迟缓和营养不良
女性可出现轻微男性化如痤疮，多毛症，声音变粗等
长期使用可引起黄疸和肝功能障碍
雄激素拮抗剂
雄激素受体拮抗剂
拮抗二氢睾***DHT对雄激素受体的作用，阻断和减弱雄激素在其敏感组织的效应
可用于治疗痤疮、女子男性化、前列腺增生和肿瘤形成
雄激素合成抑制剂
5α－还原酶抑制剂：抑制该酶将睾***转化为DHT，有效降低血浆和前列腺组织中DHT浓度，可用于治疗良性前列腺增生，如非那利得。
17 α－羟化酶抑制剂：该酶的作用是将孕烯醇***转化为去氢表雄***，为合成睾***提供前体，可用于治疗雄激素相关疾病如前列腺癌。
雄激素受体拮抗剂
环丙孕***
奥生多龙
***他***
比卡鲁***
环丙孕***醋酸酯
与DHT竞争性结合雄激素受体
具有孕激素活性，并抑制促性腺激素分泌
用于治疗痤疮，男性秃发，女性多毛症及男性化症状
也用于青春期早熟，前列腺增生，前列腺癌及抑制***
***他***
为非甾体类雄性激素拮抗药，可与雄激素竞争雄激素受体，并与之结合成受体复合物，进入细胞核内与核蛋白结合，从而抑制依赖性雄激素的肿瘤细胞生长
适用于前列腺癌
常见有男性乳腺发育、溢乳，有出现轻度的恶心、呕吐、失眠和疲劳。偶见***减退，暂时性肝功能异常等。
比卡鲁***
一个较新的非甾体抗雄激素药物，抑制雄性激素在细胞核受体部位上的结合或吸收，作用特异性强
口服有效，给药方便，耐受性好，且有较长的半衰期
左旋体药理活性强于其消旋体
已用于晚期前列腺癌的单独治疗或联合治疗
康士得（Casodex, 比卡鲁***Bicalutamide 50mg）是2000年9月在我国上市的一种特异性，非类固醇类抗雄激素药物。该药由阿斯利康制药有限公司研制，是全球销售量最大的抗雄激素类药物。
与现存的抗雄激素制剂相比，康士得50mg与促性腺激素释放激素类似物（LHRHa）或外科去势手术联合治疗不仅在疗效上而且在耐受性方面都有显著的优势。与传统治疗***他***＋LHRHa比较，在随访160周时, 康士得＋LHRHa可延长中位生存时间32周，降低死亡风险13%。在耐受性方面，康士得由于副作用而停药的发生率更低，其腹泻和肝损的发生率低于传统药物***他***。康士得的生物利用度不受食物,肾功能及年龄的影响，每日一次口服，使用更方便。因此，康士得50mg是晚期前列腺癌联合治疗的首选。
不良反应
精子生成受抑制，并引起不育。此可逆
产生异常精子，男性乳房永久性增大
大剂量可影响肝功能，出现黄疸，肝损害
5α－还原酶抑制剂
非那利得
度他雄***
5α－还原酶抑制剂
表1  5-α还原酶抑制剂的上市概况  --------------------------------------------------------------- 药物名称       商品名    研发与上市公司    首次上市时间   上市国家 --------------------------------------------------------------- 非那雄***     保列治、非那利得    美国Merck Sharp & Dohme  1992年7月   美国 Finasteride  Proscar、Propecia    依立雄***     爱普列特、爱普立特  中国江苏扬州制剂药公司    2019年12月  中国 Epristeride   度他雄***         英国Glaxo Simith Kline   2019年6月  美国 Dutasteride   Avolve、Avodart      --------------------------------------------------------------- * 正在开发和临床研究中的Ⅰ型和Ⅱ型5ARI包括法国Pirre Fabre公司的Permixon、澳大利亚Novogen公司研制的Phenoxodoil。
非那利得（非那雄***）
一种合成4-氮甾体激素化合物。由美国默沙东公司于90年代研制开发
新的一类5α-还原酶特异抑制剂，能不可逆地抑制将睾***代谢成更强效的雄激素双氢睾***
用于治疗良性前列腺增生，使增大的前列腺缩小，改善尿流以及改善良性前列腺增生带来的症状
97年FDA批准用于治疗雄激素性脱发(AGA)又称男性型脱发(MPHL)，适用于41岁以下的男性效果好，