文档介绍：艾塞那肽专利申请分析
摘 要:为了研究艾塞那肽专利技术的发展情况,笔者通过检索、筛选过程获得了399篇相关专利文献,并对该领域的全球专利申请数据和中国专利申请数据进行统计分析。
关键词:艾塞那肽;专利;糖尿病;GLP-艾塞那肽专利申请分析
摘 要:为了研究艾塞那肽专利技术的发展情况,笔者通过检索、筛选过程获得了399篇相关专利文献,并对该领域的全球专利申请数据和中国专利申请数据进行统计分析。
关键词:艾塞那肽;专利;糖尿病;GLP-1
目前中国糖尿病患者人数已超越印度成为世界糖尿病患者最多的国家,[1]艾塞那肽作为胰高血糖素样肽受到了广泛关注,[2]本文对艾塞那肽的专利申请情况进行了简单的分析,为国内企业发展提供思路。
1 全球专利分析
全球历年申请趋势情况
与艾塞那肽相关的最早的专利出现在US5424286C1的专利文献中,在该专利文献中公开了毒蜥外泌肽-4(艾塞那肽的天然形式)的促进胰岛素分泌的用途,之后从1988年到2004年专利申请数量上涨缓慢,推测可能因为天然的毒蜥外泌肽-4的获取困难,此阶段的艾塞那肽尚未引起普遍关注,只有Amylin等少数公司对该类多肽的人工合成、用途扩展以及常规剂型的研究,2005-2011年,艾塞那肽相关专利迅速增加,到2011年达到了第一次峰值,各大公司发现艾塞那肽的市场价值,争相进行研发,通过专利申请获得垄断权,而经过了十多年的发展,关于艾塞那肽的研究并未出现巨大的技术突破。之后,艾塞那肽产品临床不良反应的发生以及相关类似药物(如:利拉鲁肽)的问世,使得各大公司对艾塞那肽的研究热度稍减,相关专利申请量逐渐2011年-2015年关于艾塞那肽的专利申请量稳中略降,2015年后有略微上升的趋势,这可能得益于研发下游剂型领域的发展。
主要申请国家分布情况
在国内外所有的以艾塞那肽为主题的专利申请中,前五申请量的国家排名是中国、美国、法国、印度、韩国,其中中国的申请量最大,从专利数量上来看,该领域在中国受到了比较广泛的重视。
各技术分支的分布
艾塞那肽专利申请主要分为5个分支,分别为:新用途、缀合物、剂型、类似物、制备方法;其中缀合物的比重最大占到了所有申请的26%,以剂型和类似物为主题的专利紧随其后,分别占到了申请的25%、和23%,制备方法类专利申请与用途类专利申请相对数量较少,分别为14%和11%;其中造成缀合物、剂型、类似物专利申请较多的原因可能和艾塞那肽的不稳定、半衰期短以及患者有顺应性问题有关,由于第一代艾塞那肽产品未完全解决上述问题,各大公司以及研究机构势必将解决该问题作为重点研究方向,而制备艾塞那肽缀合物、寻找效果以及体内外稳定性更佳的类似物、或者通过开发新剂型均是解决上述问题的有效方式。
主要申请人分析
艾塞那肽的主要申请人仍然是其原研药生产厂家Amylin公司,该公司在与艾塞那肽相关的各个领域均已经进行了布局,紧跟其后的是SANOFI公司,SANOFI的申請中有很大一部分是关于艾塞那肽的类似物,其占到了专利申请的92%,这类多肽是SANOFI进行专利布局的重点;中国申请人中国药科大学的专利申请紧紧排在了两大巨头之后,位列专利申请量的第3位,