文档介绍：微囊的制备技术
药剂教研室吴琳华
1
第一节概述
一、概念
微型包囊:( microcapsules)
利用天然或合成的高分子材料(囊材)作囊膜壁壳,将固体或液态药物(囊芯物)包裹而成的微型胶囊(简称微囊) 。
制备微型包囊技术——微囊化( microencapsulation)
2
微球(microspheres):
药物溶解(或)分散在高分子材料基质中,
形成骨架型微小的球状实体。
微囊微球外观:呈粒状或圆球形,
一般直径在 5-400μm之间。
粒径在微米级:微囊、微球;(微粒)
粒径在纳米级:纳米囊、纳米球。(纳米粒)
一、概念
3
微囊可看作是一种药物包裹在囊膜内而形成的微型
无缝胶囊,是近几十年来发展起来的一种新技术。
 微型胶囊最初用于“无碳复写纸”的生产,20世纪
60年代初开始用于药物包裹。目前,国内外有数十种药
物被包裹成微囊制成各种制剂,是很有发展潜力的一种
新型技术。
 此外,微囊化技术广泛用于农业、食品、石油、
印刷、印染、照相及日用品工业等方面。
二、研究进展
4
微囊化技术的进展:
第一阶段:主要用于掩盖药物的不良气味或口味,提高药物的稳定性等方面,粒径一般为5-2000μm。
第二阶段:主要用于控制药物释放,
粒径减小到1-250μm,
第三阶段:主要是靶向给药的纳米囊,
粒径为1-1000nm。
二、研究进展
5
1、掩盖药物的不良气味及口味(鱼肝油、大蒜素等)
2、提高药物稳定性(β-胡萝卜素、薄荷脑等)
3、防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激
(尿激酶、胰岛素、红霉素、吲哚美辛、***化钾等)
4、使液体药物固化便于应用和贮存
(油类、脂溶性维生素等)
三、微囊化的特点
6
5、减少复方药物的配伍变化(阿司匹林与扑尔敏配伍)
6、缓释或控释药物(吲哚美辛缓释微囊等)
7、使药物浓集于靶区(肺靶向汉防己甲素微囊)
8、可将活细胞或生物活性物质包囊(破伤风类***)
三、微囊化的特点
7
一、囊芯物(core material)
药物: 液体(溶液、乳状液或混悬液)、固体
附加剂:
稳定剂、稀释剂:提高微囊化质量
阻滞剂、促进剂:控制释放速率
增塑剂:改善囊膜可塑性
第二节微囊的组成
8
囊心物的混合方式
主药+附加剂
主药微囊化+附加剂
A药+B药+….. +附加剂
A药微囊化+B药微囊化+…+附加剂
混合
注意:囊心物与囊材的比例要适当,囊心物过少,
则生成无囊心物的空囊。
微囊化
9
二、囊材(coating material)
用于包裹囊心物所需的材料称为囊材。
对囊材的一般要求:
①性质稳定;②有适宜的释药速度;③无毒、无刺激;
④能与药物配伍,不影响药物的药理作用及含量测定;
⑤有一定强度和可塑性,能完全包裹囊芯物;
⑥具有符合要求的粘度、渗透性、亲水性、溶解性等。
10