文档介绍：西力欣®在手术部位感染预防中的应用
西力欣®产品简介
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(注射用头孢呋辛钠/头孢呋辛酯片)
西力欣® 研发及上市时间
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---全球经典品牌,葛兰素原研的头孢呋辛钠粉针及头孢呋辛酯片剂已在中国上市
1974年
发现头孢呋辛分子结构
1978年
Zinacef-针剂在英国上市
1987年
Zinnat-口服剂在英国上市
1987年
西力欣®针剂在中国上市
1989年
西力欣®片剂在中国上市
全球上市35年,数亿张处方证明了西力欣®疗效确切,
堪称抗生素家族中的经典品牌!
西力欣片剂卓越25周年手册
2014
西力欣®不易产生耐药
---特殊的化学结构决定其不易发生耐药
顺式甲氧亚胺基结构
增强对-内酰胺酶
的稳定性
其结构上7-β位的“-NOCH3”侧链,增加了β-内酰胺环的空间位阻,保护β-内酰胺环结构免遭酶解,保持了药物对酶的稳定性及较高的药物敏感性。
西力欣®化学结构
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西力欣说明书
西力欣®广谱覆盖常见致病菌
---广谱覆盖革兰阳性、阴性菌,部分厌氧菌
.
革兰氏阳性菌
厌氧菌
链球菌A、B、C、G族
+
甲氧西林敏感
金黄色葡萄球菌(MSSA)
+
产黑素普雷沃菌
+
肺炎链球菌
+
甲氧西林敏感凝固酶阴性
金黄色葡萄球菌(S)
+
梭菌属(非艰难梭菌)
+
草绿色链球菌
+
消化链球菌属
+
革兰氏阴性菌
卡他莫拉菌
+
大肠埃希菌
+
奇异变形杆菌
+
流感嗜血杆菌
+
克雷伯菌属
+
普通变形杆菌
+
脑膜炎奈瑟菌
+
多杀巴斯德菌
+
差异枸橼酸菌
±
气单胞菌属
+
小肠结膜炎耶尔森菌
±
其他枸橼酸菌
±
淋病奈瑟菌
±
肠杆菌属
±
摩根菌属
±
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+:表示敏感菌超过60%; ±:表示敏感率30%~60%
西力欣®良好的组织浓度及渗透率
组织类型
单次剂量
平均组织或体液浓度(mg/L或mg/kg)
服药0-5小时后平均渗透率(%)
支气管粘膜
500mg
44-90
扁桃体
500mg
35
鼻窦
500mg
106
中耳积液
15mg/kg
关节积液
500-1000mg
38-42
头孢呋辛具有良好的组织浓度及渗透率
Scott ;61(10):1455-500.
在12名健康志愿者餐后口服头孢呋辛酯片后,观察其血药浓度
剂量
Cmax(mg/L)
Tmax (h)
AUC(mg/)
t1/2 (h)
125mg
250mg
500mg
1000mg
Cmax=血药浓度最高值 Tmax =达到Cmax的时间 AUC=药时曲线下面积 t1/2=半衰期
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西力欣®不良反应发生率低
FDA证实:
——西力欣®具有良好的耐受性,临床试验证明西力欣®不良反应发生率低
药物不良反应多数程度较轻,且呈一过性
常见不良反应为静脉注射部位局部反应及胃肠道反应等
≥1/100且<1/10(不良反应发生率)
≥1/1000且<1/100(不良反应发生率)
注射部位反应可能包括疼痛及血栓性静脉炎
皮疹、荨麻疹、瘙痒
中性粒细胞减少症,嗜酸性粒细胞增多
胃肠道紊乱,包括腹泻和恶心
一过性肝酶水平增高
白细胞减少,血红蛋白浓度降低,Coomb’s试验阳性
用以确定发生频率,从非常罕见到罕见的各类不良反应的数据是从大规模临床研究中获得的,对于其他不良反应的数据是从大规模临床研究中获得的,对于其他不良反应的发生频率(即发生频率<1/1000的不良反应等)主要使用上市后监测数据且通常参考报告率不是实际发生率
罕见(≥1/10000且<1/1000)及非常罕见(<1/10000)的不良反应主要为药物热、间质性肾炎、多行性红斑等,与西力欣®相关的不良反应发生率可能会因适应症的不同而有所不同
西力欣®说明书
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西力欣®列为非限制使用级抗菌药物
全球经典品牌,广谱抗菌,疗效确切
对β-内酰胺酶稳定,不易产生耐药
耐受性良好,不良反应发生率低
可序贯治疗,经济方便
头孢呋辛(西力欣)在全国各省市地区抗菌药物分级管理目录中被列为“非限制性用药”
《抗菌药物临床应用指导原则》
上海市抗菌药物临床应用分级管理目录(2012年版)
“经临床长期应用证明安全、有效,对细菌耐药性影响较小,价格相对较低