文档介绍：甲状腺激素及抗甲状腺药
概述
甲状腺激素:维持机体正常代谢、促进生长发育。
甲状腺功能亢进症,简称甲亢,代谢紊乱综合症。治疗手段包括手术、药物。
第一节甲状腺激素
概述:
甲状腺激素为碘化酪氨酸的衍生物,包括甲状腺素(thyroxi甲状腺激素及抗甲状腺药
概述
甲状腺激素:维持机体正常代谢、促进生长发育。
甲状腺功能亢进症,简称甲亢,代谢紊乱综合症。治疗手段包括手术、药物。
第一节甲状腺激素
概述:
甲状腺激素为碘化酪氨酸的衍生物,包括甲状腺素(thyroxin,T4)70-90μg/d和三碘甲状腺原氨酸(triiodothyronine,T3)15-30μg/d。
thyroxin,T4
triiodothyronine,T3
【甲状腺素的合成、贮存、分泌与调节】
下丘脑
TRH
垂体前叶
TSH
I-I*与TG酪氨酸残基结合
DITMIT
DIT+DITT4
MIT+DITT3
T3T4分解和释放
血液中的T3和T4
过氧化酶活化
过氧化酶
硫脲类
(-)大剂量碘
(-)
(-)
I-
(-)
(+)
甲状腺腺泡
(-)
(-)
放射性碘
碘化
缩合
脱碘
36%
(-)
丙基硫氧嘧啶
β受体阻断药
靶细胞生物效应
β受体阻断药
(-)
蛋白水解酶
功能调节: 主要受下丘脑和腺垂体调节。
作用机制
【药理作用】
1维持生长发育
2促进代谢
3神经系统及心血管效应
甲状腺激素促进生长发育作用最明显是在婴儿时期,在出生后头四个月影响最大。它主要促进骨骼、脑和生殖器官的生长发育。若先天或幼年时缺乏甲状腺激素,会引起呆小病。
,增加产热效应。甲状腺素使基础代谢率增高。
,糖吸收及外周组织对糖的利用;分泌过多时,使蛋白质大量分解,加速糖和脂肪代谢,因而消瘦无力。影响淋巴循环,缺乏能造成淋巴循环迟缓,引起黏液性水肿。
使机体(神经、肌肉、心脏)对儿茶酚胺的反应性提高:甲亢时出现神经过敏、急躁、震颤、心率加快、心排出量增多及血压增高等现象。
【临床应用】
:
促进淋巴循环,甲低时发生粘液性水肿。
昏迷者应当iv苏醒后改口服。
【临床应用】
:缺碘者应补碘。
服用T3后,摄碘率下降50%以上为单纯性甲状腺肿,小于50%为甲亢。
第二节抗甲状腺药
一、硫脲类
二、碘及碘化物
三、放射性碘
四、β受体拮抗药
硫脲类
【化学结构】
【药理作用】
【体内过程】
【应用】
甲硫氧嘧啶
丙硫氧嘧啶
甲巯咪唑/他巴唑
甲亢平/卡比马唑
本类药物口服吸收迅速,生物利用度约为80%,2小时可达峰值,血浆蛋白结合率约75%,分布于全身,甲状腺浓集较多,能通过胎盘,乳汁中浓度也高。
,它并不抑制甲状腺激素的释放,也不能拮抗其作用,故须待储存的激素消耗到一定程度才能显示疗效。,甲亢危象首选。。
分硫氧嘧啶类和咪唑类两大类,前者有甲硫氧嘧啶和丙硫氧嘧啶;后者有甲巯咪唑和甲亢平。
【不良反应】
1常见有瘙痒、药疹等过敏反应;
2严重不良反应有粒细胞缺乏症。
二、碘及碘化物
特点:
小剂量碘用于治疗单纯性甲状腺肿;
大剂量碘产生抗甲状腺作用;
【不良反应】
1急性反应:血管神经性水肿;上呼吸道水肿及严重喉头水肿;
2慢性碘中毒:口腔及咽喉烧灼感,唾液分泌增多、眼刺激症状;
3诱发甲状腺功能紊乱:诱发甲减及甲亢、通过乳汁和胎盘引起新生儿甲状腺肿;
三、放射性碘:
临床应用的是131I,t1/2为8天。
【药理作用】
131I可被甲状腺摄取,产生β射线,破坏甲状腺实质。
【临床应用】
1甲状腺功能亢进的治疗适用于不易手术或手术后复发及硫脲类无效或过敏者;
2甲状腺功能检查:小量131I用于检查甲状腺功能。
四、β受体拮抗药
作用特点
通过阻断β受体的作用而改善甲亢的症状。
作用迅速,对甲亢所致的心率加快,心收缩力增强等交苷神经活动增强的表现很有效;
单独应用时作用有限。
本章要求
掌握:抗甲状腺药物的分类、各类药的作用机制、临床应用、不良反应。
熟悉:甲状腺素的生理作用,临床应用和不良反应。
了解:甲状腺激素T3、T4的生物合成、储存方式和释放及与下丘脑、垂体的相互制约关系。
思考题
各类抗甲状腺药物的作用机制有何不同?
甲状腺激素可以用于治疗那些疾病?