文档介绍：生物化学论文
学号:1131170210 天枢电气与电子工程 电气1994
论文题目:伊曲康唑
伊曲康唑Itraconazole
伊曲康唑,商品名为斯皮仁诺(目前仅杨森制药公司制造生产),于1984年发明,是一种三唑类抗真菌剂,适用于真菌感染的病人。这种药物一般口服或静脉注射。
伊曲康唑是一种唑类抗真菌剂,它由四个1:1:1:1外消旋的非镜像立体异构体(有两个对映体对)组成,每一个拥有三个手性中心。(SPORANOX®is the brand name for itraconazole, an azole antifungal agent. Itraconazole is a1:1:1:1 racemic mixture of four diastereomers (two enantiomeric pairs), each possessing three chiral centers. )
中文名:伊曲康唑
英文名称:Itraconazole,or sporanox
IUPAC命名:
1-(butan-2-yl)-44-[4-(4[(2R*,4S*)-2-(2,4-dichlorophenyl)-2-
(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1,3-dioxolan-
4-yl]methoxy}phenyl)piperazin-1-yl]phenyl4,5-dihydro-1H-1,2,4-triazol-5-one
识别:
CAS号:84625-61-6
ATC编码:J02AC02
PubChem:CID 55283
DrugBank:APRD00040
ChemSpider:49927
PDB编号:4K0F
物理化学性质
白色略淡黄色粉末。它不溶于水,微溶于醇,易溶于二氯甲烷。
化学式:C35H38Cl2N8O4
分子量:
酸度系数(pKa):(pH:)
分配系数:(pH:)
药代动力学性质
生物利用度:55%, maximal if taken with full meal
蛋白结合:%
代谢:hepatic (CYP3A4)
半衰期:21 hours
治疗考量
怀孕分级 C (safety unknown)
合法状态 FDA: Rx, UK: POM
途径 Oral and . (US), Oral only (UK)
药理学
伊曲康唑可用于疑为真菌感染的中性粒细胞减少伴发热患者的经验性治疗。也可用于治疗以下系统性真菌感染疾病:曲霉病;念珠菌病;隐球菌病(包括隐球菌性脑膜炎):对于免疫受损的隐球菌病患者及所有中枢神经系统隐球病患者,只有在一线药物不适用或无效时,方可适用本品治疗;组织胞浆菌病。在治疗前应采集真菌标本和进行其他相关的实验室检查(湿涂片、组织病理学、血清学)以分离和鉴别病原微生物。治疗可在培养和其他实验室检查得出结果前进行;一旦得出有意义的检查结果,抗真菌治疗应进行相应的调整。
伊曲康唑具有比氟康唑更广普的活性,与伏立康唑同为三唑类药物。特别是,它对黑曲霉有很强抗菌活性,而氟康唑则没有。它广泛用于酵母菌病,组织胞浆菌病和灰指甲的治疗。伊曲康唑与蛋白质的结合率大于99%,几乎无法渗透