文档介绍：瑞芬太尼的药理及临床应用
理想的阿片类药物
起效快
药效强,量效关系明显
作用消失快,无蓄积作用
使用方便
代谢不依赖于肝肾功能,代谢产物无副作用
副作用低,药物依赖的可能性小
价格效应比低
阿片类药物的作用机制
阿片类镇痛药又称麻醉性镇痛药(narcotic analgesics),是一类能消除或减轻疼痛并改变对疼痛情绪反应的药物。除少数作用弱的药物以外,此类药物若使用不当多具有成瘾性,但用于医疗目的并不会带来太大问题。研究显示慢性疼痛患者长期采用阿片类药物治疗时,成瘾的发生率极低。
阿片类药物的作用机制
阿片类药物的镇痛作用机制是多平面的;
外周神经有阿片受体;
阿片药物可与位于脊髓背角胶状质(第二层)感觉神经元上的阿片受体结合,抑制P物质的释放,从而阻止疼痛传入脑内;
阿片物质也可作用于大脑和脑干的疼痛中枢,发挥下行疼痛抑制作用。
阿片类药物分类
,前者即天然的阿片生物碱(如吗啡、可待因),后者主要是罂粟碱,有平滑肌松弛作用。
阿片类药物的分类
、半合成衍生物(如双氢可待因,二乙酰吗啡)和合成的阿片类镇痛药。合成药物又分为四类:①苯丙吗啡烷类如哌替啶、芬太尼等;②吗啡南类如左吗南;③苯异吗啡烷类如喷他唑辛;④二苯甲烷类如美散酮。
、κ、δ受体,该三种受体的分子结构已被确定,并被成功克隆。从功能上还可能存在ε和σ受体,并可能进一步分为μ1、μ2、κ1、κ2、κ3和δ1、δ2等亚型。
阿片类药物的分类
,阿片类镇痛药又可分为激动药(吗啡、哌替啶、芬太尼等),激动-拮抗药(喷他唑辛、纳布啡等),部分激动药(丁丙诺啡)和拮抗药(纳洛酮等)。
阿片类药物的分类
,临床分为弱阿片药和强阿片药。弱阿片药如可待因、双氢可待因,强阿片药包括吗啡、哌替啶、芬太尼、舒芬太尼和瑞芬太尼。弱阿片药主要作用于轻至中度急慢性疼痛和癌痛的治疗,强阿片类则用于全身麻醉诱导和维持的辅助用药以及术后镇痛和中至重度癌痛、慢性痛的治疗。
吗啡
Morpheus (god of Dreams) 睡梦之神
-son of Hypnos 睡眠之神
~ 10% of opium by weight
可待因
Methylmorphine
~ % of opium