文档介绍:什么是差向异构化;指出毛果芸香碱的化学不稳定性。
差向异构化指含有两个或两个以上手性中心的化合物分子中某手性中心的构型通过化学,反应转换成其相反构型的过程。不稳定性:1,两个手性中心,右旋体在碱性条件下差向异构化为无活性的异构体2,酯键容易发生水解3,咪唑环,见光容易分解
阿托品的特征性鉴别反应是?指出硫酸阿托品的不稳定结构,并分析影响其稳定性的因素
答:特征鉴别反应试:维他立反应不稳定结构:酯键影响因素:PH,温度,水分,重金属离子
请分析拟肾上腺素药的构效关系
β-,4-,外周作用仍保留,-碳上通常带有羟基,。取代基由甲基到叔丁基,α受体效应减弱,β受体效应增强,且对β2受体的选择行也提高。N上双烷基化使活性大大降低,毒性增大。,外周拟肾上腺素作用减弱,而中枢兴奋作用增强,作用时间延长。,碳链延长或缩短都会使作用降低。
请比较肾上腺素和麻黄碱结构、性质、作用特点的异同点
相同点:结构都具有β-苯乙胺结构;对α和β受体都有激动作用不同点:结构性质:肾上腺素具有邻苯二酚,易氧化变色,遇Fecl3试液显翠绿色,遇H2O2显血红色。麻黄碱不具有酚羟基,性质较稳定。麻黄碱具有两个手性碳原子,四个光学异构体
利血平能发生何种类型的变质反应?请简述影响利血平稳定性的因素?在药物制备、储存及使用过程中应有哪些注意事项?
答:变质反应::
注意事项:1控制PH,2加入抗氧剂3加入金属离子螯合剂4冲入氮气、二氧化碳等保护气5遮光、密封保存6使用时避免和酸性、碱性药物配伍使用
据你所学过的药物化学知识,请归纳易发生氧化变质的药物结构类型,如何防止药物发生氧化变质?
答:易氧化变质的结构:酚羟基、芳伯氨基、吩噻嗪环 、二氧化碳等保护气5遮光、密封保存
简述抗肿瘤生物烷化剂的分类及其代表药
答:生物烷化剂:1、氮芥类-环磷酰胺2、亚硝基脲类-卡芐司汀3、乙撑亚胺类-塞替派4、甲磺酸酯及卤代多元醇类-白消安5、金属配合物-顺铂抗代谢药物:1、嘧啶类-氟尿嘧啶2、嘌呤类-硫嘌呤3、叶酸类-甲氨蝶呤
,以防止其发生变质
答:1、使用CO2饱和的注射用水2、-、加入EDTA-Na2和焦亚硫酸钠或半胱氨酸等作为稳定剂4、通入CO2或N2等惰性气体置换液面上的空气5密闭避光贮存
分子内都具有一个四元的β-内酰胺环通过氮原子和相邻第三碳原子与另一个五元或六元环相稠合,β-内酰胺环为平面型结构,但两个稠合环不在一个平面上2、与β-内酰胺环羰基都有一个酰胺基侧链通过引入不同的代取基(R)可调节抗菌谱,理化性质,对酶的作用方式和抗菌作用强度4、含有手性碳原子均有随光性
常有溃疡药有哪些类型?举例说明作用机制
答:1、组胺H2受体拮抗剂:盐酸雷尼替丁抑制胃酸分泌作用2、质子泵抑制剂:奥美拉唑减少胃酸