1 / 8
文档名称:

抗肿瘤药.docx

格式:docx   大小:26KB   页数:8页
下载后只包含 1 个 DOCX 格式的文档,没有任何的图纸或源代码,查看文件列表

如果您已付费下载过本站文档,您可以点这里二次下载

分享

预览

抗肿瘤药.docx

上传人:春天的故事 9/25/2022 文件大小:26 KB

下载得到文件列表

抗肿瘤药.docx

相关文档

文档介绍

文档介绍:该【抗肿瘤药 】是由【春天的故事】上传分享,文档一共【8】页,该文档可以免费在线阅读,需要了解更多关于【抗肿瘤药 】的内容,可以使用淘豆网的站内搜索功能,选择自己适合的文档,以下文字是截取该文章内的部分文字,如需要获得完整电子版,请下载此文档到您的设备,方便您编辑和打印。第七章 抗肿瘤药
单项选择题
下列药物中不具酸性的是
A. 维生素C B. 氨苄西林
******嘧啶 D. 盐酸氮芥
E. 阿斯匹林
D
环磷酰***主要用于

,何杰金氏病 D. 治疗胃溃疡
抗寄生虫
C
环磷酰***的商品名为

D. 白血宁
争光霉素
B
环磷酰***为白色结晶粉末,2%的水溶液pH为
-2 -4 -6
-12 -14
C
下列哪一个药物是烷化剂
A. ***尿嘧啶 B. 巯嘌呤
D. 噻替哌
E. 喜树碱
D
环磷酰***作为烷化剂的结构特征是
,N-( β-***乙基) B. 氧氮磷六环
C.*** D. 环上的磷氧代
,N-( β-***乙基)***
E
白消安属哪一类抗癌药
A. 抗生素 B. 烷化剂
D. 抗代谢类
金属络合物
B
环磷酰***做成一水合物的原因是
A. 易于溶解 B. 不易分解
D. 成油状物
提高生物利用度
C
烷化剂的临床作用是
A. 解热镇痛 B. 抗癫痫
D. 抗肿瘤
E. 抗病毒
D
***脲嘧啶的特征定性反应是
A. 异羟肟酸铁盐反应 B. 使溴褪色
***反应 D. 成苦味酸盐
E. ***银反应
B
***脲嘧啶是

D. 嘧啶衍生物
吡啶衍生物
D
抗肿瘤药***脲嘧啶属于
A. 氮芥类抗肿瘤药物 B. 烷化剂
D. 抗生素类抗肿瘤药物
金属络合类抗肿瘤药物
C
属于抗代谢类药物的是
A. 盐酸氧化氮芥


D.

B.

呋***尿嘧啶
顺铂
E. 长春新碱
B
属于抗代谢药物的是
A巯嘌呤


B.
D.

喜树碱
盐酸可乐定
米托蒽醌
A
***脲嘧啶是
A. ***肼衍生物


B.
D.

嘧啶衍生物
吲哚衍生物
E. 吡嗪衍生物
B
阿霉素的化学结构特征为
A. 含氮芥


B.
D.

含有机金属络合物
多肽
E. 羟基脲
C
配比选择题
1)
***
C.***脲嘧啶



K3

,2,3,4- 四氢-2-***-1,4-二氧-2-萘磺酸钠盐
顺式二***二氨合铂
,N,双(β-***乙基)-四氢-2H-1,3,2- 氧氮磷六环-2-***-2-氧化物水合物
-***脲嘧啶
-嘌呤硫醇-水合物

2)
B. 环磷酰***
D. 磺******异恶唑
***霉素
具芳伯氨结构
β-***乙基取代
具苯酚结构
金属络合物
化学命名时,母体是丙二醇

比较选择题
1)
A.
***脲嘧啶
B.
顺铂

和B都是

和B都不是
1.
抗代谢药物
2.
其作用类似烷化剂
3.
可作抗菌药使用
4.
有酸性、易溶于碱
有光学异构体

2)
A.
环磷酰***
B.
***脲嘧啶

和B都是

和B都不是
1.
烷化剂
2.
抗代谢药
3.
抗病毒药
4.
体内转化成乙烯亚铵离子
熔融后显***化物反应

3)
A.
环磷酰***
B.
***脲嘧啶
C.
两者皆是
D.
两者皆不是
1.
抗肿瘤药
2.
烷化剂
3.
抗菌药
4.
抗代谢药物
抗寄生虫药物

多项选择题
1) 烷化剂是一类可形成碳正离子或其它亲电性活性基团的化合物 ,通常具有
下列结构特征之一
A. 双β-***乙*** B. 乙烯亚***
D. 亚硝基脲
多肽
A、B、C、D
按作用机理分类的抗肿瘤药物有
A. 烷化剂 B. 抗代谢物
D. 生物碱抗肿瘤药
E. 金属络合物
A、B
属于烷化剂的抗肿瘤药物有
A. 环磷酰*** B. 噻替派
D. 甲氨蝶呤
三尖杉酯碱
A、B
关于***脲嘧啶的下列叙述,哪些是正确的
A. 遇溴试液,溴的红色消失 B. 可被***氧化成亚磺酸
易水解脱***
遇强氧化剂***溶液,微热后生成氢***酸
水解后显α-氨基酸的反应
A、C、D
常用的抗肿瘤抗生素有
A. 多肽抗生素 B. 醌类抗生素
D. ***霉素类抗生素
氨基糖苷类抗生素
A、B
5. 名词解释
1) 烷化剂
能形成碳正离子或其它活性的亲电性基团的抗肿瘤药物,以共价键与 DNA相联,
或与DNA双螺旋交联后,干扰DNA的复制或转录。是对DNA、RNA和某些酶起作用的活性化合物,又称为生物烷化剂。
2) 氮芥类
是双-β-***乙***类抗肿瘤药物的总称。
3) 脂肪氮芥
指载体为烷基的氮芥。
氨基酸氮芥
指载体为氨基酸的氮芥。
芳香氮芥
指载体为芳香核的氮芥。
杂环氮芥
指载体为杂环衍生物的氮芥。
甾体氮芥
指载体含甾体化合物结构的氮芥。
乙烯亚***类抗肿瘤药物
是乙烯亚***的衍生物 ,属于烷化剂类,具有抗肿瘤作用的一类药物。
磺酸酯类抗肿瘤药物
是磺酸酯的衍生物 ,属烷化剂并具有抗肿瘤作用的一类药物。
卤代多元醇类抗癌药物
是卤代多元醇的衍生物。属烷化剂抗癌药物。
亚硝基脲类抗肿瘤药物
是亚硝基脲的衍生物 ,属烷化剂类并具有抗肿瘤作用的一类药物。
生物碱
是指一类来源于生物界(以植物界为主),分子结构复杂,氮原子在环状结构内,大多数呈碱性,一般具有强烈的生理活性的含氮有机化合物。
抗代谢物
是能干扰细胞 DNA合成所需的叶酸、嘌呤、嘧啶和嘧啶核苷酸代谢途径的物质。
抗肿瘤药
是指可选择性杀死恶性肿瘤细胞的药物 ,又称抗癌药。
问答题
不同的氮芥类药物的异同何在?
氮芥类是双 -β-***乙***类的总称 ,具有共同的结构特征 ,结构式中都有 β-***乙***基
作为烷化基团(氮芥基),都有一定的抗肿瘤活性。在体内形成乙烯亚***正离子而发挥
烷化作用。不同的氮芥类药物带有不同结构的载体。 由于载体结构的不同, 可分为脂肪氮芥、
芳香氮芥、氨基酸或多肽氮芥、甾体氮芥、糖类氮芥和杂环氮芥等;也有用激素
或其他有效药物的结构作载体的。带有不同载体的氮芥在体内的分布、吸收以及溶解度和稳定性都有所不同,因而这些氮芥的抗肿瘤作用和副作用也不相同。选用不同载体的目的,是为了提高氮芥的选择性和疗效,并降低其毒性。
欲提高氮芥的选择性和疗效,降低毒性,可采取哪些途径?
途径之一 : 将氮芥引入芳香核、氨基酸、甾体和核苷酸的碱基分子中,使之带有不同
的载体,从而具有不同的选择性和疗效、降低了毒性。例如将氮芥***上的一个氢原子用苯丙氨酸取代,再在苯环上引入吸电子基团硝基,得到消瘤芥,对肺癌、绒癌和乳腺癌等疗效显著,但毒性降低了。途径之二:运用前药概念来设计新化合物。将具有生物活性而毒性较大的化合物,利用化学方法把结构作适当的改造,变为在体外活性小或无活性的化合物,当进入体内后,通过特殊酶的作用恢复其活性。所得到的药物称为前体
药物。基于这种设想,合成了环状双 -(β-***乙基)-磷酰***脂类,发现当n=3时,疗
效最好,称为环磷酰***,已广泛用于临床。环磷酰***主要在肝脏内 ,经酶转化成 4-羟
基环磷酰***后,才显示抗肿瘤作用。 4-羟基环磷酰***虽有很好的抗肿瘤作用,但性
质极不稳定,不能供临床应用。近年来研究了稳定的 4-羟基环磷酰***的衍生物 ,其中
4-磺酸乙基硫代环磷酰***环己***盐性质稳定 ,水溶性大,在生理条件下,不需要酶的
转化,分解成4-羟基环酰***,抗癌效果优于环磷酰*** ,是一种有希望的抗肿瘤药。
研究氮芥类药物作用机理时,发现产生其抗癌作用的机理是什么?该机理的研究对抗癌药物的研究产生了什么作用?
在研究氮芥类药物作用机理的过程中 ,发现这些药物先转变为乙烯亚***正离子 ,而后发挥
其烷化作用。由此导致人们合成了一系列乙烯亚***的衍生物,这类化合物具有抗肿瘤作
用,应用于临床的有三乙烯三聚******和它的类似物六甲嘧***。为了提高三乙烯三聚******
的疗效和减小毒性,又合成了乙烯亚***的磷酰***衍生物(磷酰亚***类) ,其中应用于临
床的主要有替哌和噻替哌,噻替哌是治疗膀胱癌的首选药,直接注入膀胱,效果较好。
由此可见研究新药的作用机理往往会产生极其重要的作用。
4) 氮芥类药物和迭氮化合物的构效关系是否相同 ?
氮芥类和迭氮化合物是不同类型的烷化剂 ,类型不同,构效关系也不相同。氮芥类形成乙
烯亚***正离子而发挥烷化作用,凡有利于乙烯亚***正离子的形成,均使活性增加。定量构效关系研究表明电性效应与脂水分布系数产生重要作用。氮原子上给电子基团的引入,使活性增加。亲水性强,生物活性增加。迭氮化合物在机体及肿瘤中代谢为烷基正
离子及其前体偶氮烷基正离子,产生烷基化作用。
5)各类抗癌药物的作用机理是什么
?
大多数抗癌药物都能直接损伤癌细胞
,阻止其分裂繁殖。烷化剂能将烷基与
DNA分子
的双螺旋交叉联结,特别是与其分子中的鸟嘌呤7位氮发生烷基化,引起
DNA链的脱
嘌呤作用与断裂,由此影响
DNA的功能。抗代谢药的结构与核酸的组成成分(嘌呤碱
、嘧啶碱)或形成这些成分时所需要的辅酶构造相似,能竞争有关酶,阻断核酸的合
成。长春花碱类及秋水碱可抑制有丝分裂中的纺锤线收缩,使有丝分裂停止于中期。
亦能影响RNA从而抑制纺锤线有关蛋白质的合成。大部分抗癌抗生素可干扰
DNA到
RNA直至蛋白质合成过程的不同环节。
L-门冬酰***酶可使血浆中门冬酰***分解使肿
瘤细胞无足够的门冬酰***来合成蛋白质。
6)为什么***尿嘧啶的抗肿瘤作用与其它卤代尿嘧啶衍生物相比较好
?
由于***的原子半径与氢的原子半径相近
,***化物体积与原化合物几乎相等
,加之C-F
键的稳定性,特别是在代谢过程中不易分解
,故***原子不干扰含***药物与相应细胞受体
间相互作用,能在分子水平代替正常代谢
,因而是胸腺嘧啶合成酶抑制剂
,
干扰脱氧胸
腺嘧啶核苷酸的形成,所以以卤原子代替氢原子合成的卤代尿嘧啶衍生物中
,以***尿嘧
啶的抗肿瘤作用较好。
硫鸟嘌呤、巯嘌呤和溶癌呤的抗肿瘤作用机理是否相同?
巯嘌呤和溶癌呤抗肿瘤作用机理相同,两者在体内首先转变成6-硫代肌苷酸,干
扰许多代谢途径 ,最主要的干扰嘌呤生物合成的第一步 ,即抑制次黄嘌呤核苷酸
(肌苷酸)转变为腺嘌呤核苷酸 ,并阻止氧化成为黄嘌呤核苷酸 ,从而抑制 DNA和
RNA的合成。硫鸟嘌呤的作用机理与巯嘌呤、溶癌呤不同。硫鸟嘌呤则是渗入到
正常细胞和肿瘤细胞的 DNA中去干扰 DNA合成所需的嘌呤的代谢途径。

最近更新