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鼎济医药:李应志
硫酸异帕米星注射液
高效耐酶低耳肾毒性 氨基糖苷类抗生素的“王牌” β-内酰***类抗菌药的“同盟军”
生产企业:浙江海正药业股份有限公司
学术推广企业:河南省鼎济医药科技有限公司
药理毒理
异帕米星为庆大霉素B的1位C原子NH2的异丝氨酰基团的半合成氨基糖苷类药。与其他氨基糖苷类药相似,其抗菌作用机制是通过作用于细菌体内的核糖体,抑制细菌蛋白质合成,并破坏细菌细胞膜的完整性,致使细菌细胞膜破坏,细胞死亡。本药特点是由于异丝氨酰基的存在加强了对各种氨基糖苷类药钝化酶的稳定性,对一些耐庆大霉素的菌株有抗菌活性。异帕米星对大肠杆菌、枸橼酸杆菌、克雷白杆菌、肠杆菌、沙雷杆菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌等具有较强抗菌活性。脆弱拟杆菌、嗜麦芽黄单胞菌、淋病奈瑟球菌和弧菌对本药耐药。
药动学
健康人肌内注射200mg,,约1h达血液浓度峰值。静脉滴注200mg,,。。药物吸收后,在体内分布较广泛,可渗入痰液、腹腔积液、创口渗出液、脐带血和羊水中,。本药蛋白结合率很低,约以5%,清除半衰期为2~。本药在体内不代谢,药物主要以原形经肾随尿液排泄,肾功能不全者排泄减慢。
禁忌证
对本药或其他氨基糖苷类药过敏者
不良反应
:可出现前庭功能失调,耳蜗神经损害。:主要损害近端肾曲管,可出现蛋白尿、管型尿,继而出现红细胞尿,尿量减少或增多,进而发生氮质血症、肾功能减退、排钾增多等。:本药具有类似箭毒阻滞乙酰胆碱和络合钙离子的作用,能引起心肌抑制、呼吸衰竭等。:有皮疹、荨麻疹、药物热、粒细胞减少等过敏反应症状,偶见过敏性休克。:偶有一过性肝功能异常。:长期用药时可致菌群失调,引起二重感染。
专家点评
本品对沙雷菌属、肠杆菌科的作用比阿米卡星强2倍。对铜绿假单胞菌的作用比阿米卡星稍差。国外报道,对290例呼吸系统、泌尿系统、骨与关节、皮肤与软组织感染、外科术后患者应用本品,每天200~400mg,连续3~7天,并与阿米卡星对照。结果本品对上述感染的有效率为90%,细菌学清除率为79%,而后者分别为85%和81%。不良反应发生率为11%~16%。另一报道,对193例下呼吸道、泌尿系统、皮肤与软组织感染患者应用本品,静注每次200mg,每天1~2次,连续7天,并与阿米卡星对照。结果本品每天1次或每天2次给药对上述感染的有效率分别为90%和91%,细菌学清除率同为79%,而后者分别为80%和81%。医学全/在线
限制氨基糖苷类临床应用的难题
耳肾毒性问题
耐药菌问题
1)开发低耳肾毒性、
抗耐药的新氨基糖苷药物;
2)合理的给药方案;
新一代氨基糖苷类主要针对耐药菌和耳肾毒性
氨基糖苷类抗生素研发历史
①抗钝化酶,对耐药菌有效
②耳肾毒性更低
阿贝卡星(1990)
异帕米星(1988)
阿米卡星(1985)
奈替米星(1985)
米诺环素(1975)
西索米星(1972)
地贝卡星(1971)
妥布霉素(1968)
庆大霉素(1965)
卡那霉素(1957)
新霉素(1949)
链霉素(1943)
开发上市阿米卡星成为氨基苷类临床治疗的里程碑
2-脱氧链霉***1-N位上引进羟基丁酰基
卡那霉素
阿米卡星
抗菌活性增强,对耐药菌株仍敏感
耳肾毒性显著降低
抗钝化酶能力显著提高增强
自1985年全球临床大规模广泛使用