文档介绍：正确认识质子泵抑制剂
兰州军区兰州总医院消化科-董敏
随着质子泵抑制剂(PPIs)在临床中的广泛应用,值得关注、探讨的问题日益增多,较为突出的有:PPIs过度使用与药物的优选、PPIs与其他药物的相互作用、长期用药的安全性以及药物基因组学与PPIs的合理使用等。
背景
一、溃疡形成的原因
二、质子泵抑制剂作用机制
,位于胃壁细胞分泌管上的H+/K+-ATP酶分解ATP获得能量,通过H+/K+转运机制,将胞浆内H+泵入胃腔,再与CI-形成胃酸。抑制H+/K+-ATP酶的活性即可阻断由任何刺激引起的胃酸分泌。
(PPIs)为一系列苯并咪唑类衍生物,能迅速穿过胃壁细胞膜,聚积在强酸性分泌小管中,转化为次磺酰***类化合物,与H+、 K+ -ATP酶的巯基共价结合,形成二硫键,使质子泵失活,从而抑制中枢或外周介导的胃酸分泌。
质子泵抑制剂的分子式
奥美拉唑钠兰索拉唑
泮托拉唑钠雷贝拉唑钠
作用机制
(质子泵抑制剂)PPIs⇌次磺酸
次磺酰***
HS-E
次磺酰***-S-S-E
7
-H2O +H2O
SulfeSulfenic acid
nic acid
次磺酸
SulfenSulfenamide
amide
次磺酰***
8
次磺酰***与H+/K+-ATP酶上的巯基作用,形成
二硫键的共价结合,使H+/K+-ATP酶失活,产生
抑制作用。
三、主要适应症
1、胃食管反流
2、幽门螺旋杆菌感染
3、消化性溃疡
4、非静脉曲张性上消化道出血
5、急性胰腺炎
6、应用抗血小板药物
7、应用非甾体抗炎药物
8、应用糖皮质激素
9、重大手术引起的应激性溃疡
四、药物不良反应
对营养物质吸收的影响
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机制:含钙食糜到达小肠之前,酸性胃液和十二指肠近端的微酸性环境使其中的钙游离出来,成为可以吸收的离子钙。 PPIs的强力抑酸作用,破坏了胃和十二指肠上端的酸性环境,使钙不能离子化而影响吸收。钙长期吸收不足将引起血钙浓度降低,导致骨质疏松,从而增加骨折的发生率。