文档介绍：谨以此论文献给母校中国海洋大学及尊敬的老师江涛教授
批。拗’袈鳓曩黔。窈劲掀有机硒一糖衍生物的合成及活性研究学位论文完成日期:指导教师签字:答辩委员会成员签字:
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有机硒一糖衍生物的合成及活性研究摘要氟原子因其电负性大,范德华半径与氢原子接近,导致其在药物化学中越来越广泛的应用。当在化合物结构的适当位置引入含氟基团或氟原子时,化合物的物理化学特性发生重要变化,并且通过电子效应、代谢阻碍效应、亲脂性效应和立体效应等影响其与周围环境绨械鞍的相互作用。肿瘤细胞侵袭性生长中细胞信号转导途径之一由粘着斑激酶,介导。它可以在细胞周期黏附、迁移、调控、生存等多方面通过多种信号通路发挥重要作用。硒自发现以来,越来越多的被应用到药物化学的研究中。己证实含硒化合物能够抑制癌细胞的生长和转移。当含硒化合物被糖修饰后,不仅增加靶向性,提高生物利用度,还能够降低化合物的毒副作用。苯并异硒唑酮糖衍生物对敢种苹钚缘难芯浚涑醪焦剐Ч叵担糖分子存在有利于增强化合物的活性;腔衔锘钚缘谋匦朐K兀苯并异硒唑酮涣颖交返雀招曰牛衔锏幕钚约跞酰糖分子的羟基乙酰化对化合物活性的增强有利。基于上述构效关系,设计了两类有机硒糖衍生物,并对其合成路线进行了研究,确定了此类化合物的合成策略,即先将苯环挥氟或甲氧基取代制备了有取代基的邻硒氯基苯甲酰氯,再与氨基糖化合物进行关环反应,最后合成了一系列的有机硒糖化合物。反应操作简单,收率高。所合成化合物均为新化合物,结构经蚆辛吮碚鳌通过对所合成的化合物的敢种苹钚匝芯糠⑾郑籽趸〈幕衔的活性比氟取代的高,且增加连接臂并未明显提高其生物活性。关键词:氟;构效关系;黏着斑激酶;糖基硒化合物;抗肿瘤●
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