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电泳中介微分析法用于酶抑制剂筛选的研究.pdf

上传人:779277932 2012/2/8 文件大小:0 KB

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电泳中介微分析法用于酶抑制剂筛选的研究.pdf

文档介绍

文档介绍:一一郭丽萍谨以此论文献给所有帮助和关心过我的人
蓐,
答辩委员会成员签字:———刁艺蓦矿生悖圣:电泳中介微分析法用于酶抑制剂筛选的研究学位论文完成日期:指导教师签字:
学位论文作者签名:帮丽萍签字日期:加年耡独创声明熏旦塑直甚丝霞墨挂别直明丝:奎拦卫窒蚱渌逃沟难换蛑な槭本人声明所呈交的学位论文是本人在导师指导下进行的研究工作及取得的研究成果。据我所知,除了文中特别加以标注和致谢的地方外,论文中不包含其他人已经发表或撰写过的研究成果,也不包含未获得用过的材料。与我一同工作的同志对本研究所做的任何贡献均已在论文中作了明确的说明并表示谢意。
导师签字:二乏客彳学位论文作者签名:郭丽萍签字日期:年当月二学位论文版权使用授权书本学位论文作者完全了解学校有关保留、使用学位论文的规定,有权保留并向国家有关部门或机构送交论文的复印件和磁盘,允许论文被查阅和借阅。本人授权学校可以将学位论文的全部或部分内容编入有关数据库进行检索,可以采用影印、缩印或扫描等复制手段保存、汇编学位论文。同时授权中国科学技术信息研究所将本学位论文收录到泄宦畚娜氖菘狻罚⑼ü缦蛏缁峁众提供信息服务。C艿难宦畚脑诮饷芎笫视帽臼谌ㄊ签字日期:/,年戮廊.
电泳中介微分析法用于酶抑制剂筛选的研究摘要威胁人类健康的几类重大疾病都被发现与相关酶的失调密切相关,所以酶是新药研制的重要靶标之一。因此,发展和建立快速、可靠、低成本及高通量的酶抑制剂类药物筛选技术对于研发创新药物具有重要的现实意义。本论文的目的是通过对电泳中介微分析法用于酶抑制剂筛选的研究,将毛细管电泳发展成为简便可靠的高通量筛选平台用于创新药物的研究开发。第一部分运用电泳中介微分析技术,建立了一种新的洳葡萄糖苷酶抑制剂的快速筛选方法。该方法简便可靠,只需将底物溶液虿缓秆』衔和酶溶液依次导入毛细管,加上一小电压使其混合,接着进行电泳分离,通过紫外直接测定酶催化水解产物峰面积的变化实现酶抑制剂的筛选。通过对各实验参数的考察和优化,用己知的酶抑制剂对所建立的筛选方法进行验证,并将其用于中药粗提物中洳葡萄糖苷酶的快速筛选。研究结果表明,五倍子的抑制率高于对照第二部分介绍了电泳中介微分析法筛选蘑菇酪氨酸酶抑制剂的模型,实验中优化了蘑菇酪氨酸酶与底物野彼岬姆从μ跫舛死野彼崦傅拿资铣J,抑制剂曲酸的抑制机制并计算得到曲酸的抑制常数,与文献报道相符,证实了该筛选方法的可靠性。并用该方法对中草药粗提物、金属配合物、有机合成物进行了筛选。研究结果表明,种中草药中山楂的抑制活性较高,:;蘑菇酩氨酸酶;电泳中介微分析法;抑制剂品阿卡波糖,达到ィ欢∠恪⒋蠡啤⑸R丁⒏鸶囊种坡试%。为