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第四节 组胺H1受体拮抗剂
HistamineH1ReceptorAntagonists
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组胺的结构
4(5)-(2-氨乙基)咪唑
N1=Nτ,N3=Nπ,侧链N=Nα
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Histamine的生物合成
重要的化学递质
在细胞之间传递信息
参与一系列复杂的生理过程
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H1受体
引起肠道、子宫、支气管等器官的平滑肌收缩
–严重时导致支气管平滑肌痉挛而呼吸困难
引起毛细血管舒张
–导致血管壁渗透性增加,产生水肿和痒感
参与变态反应
H2受体
–引起胃酸和胃蛋白酶分泌增加
与消化性溃疡的形成密切相关
H3受体
–已在中枢神经和一些外周组织中发现
作用尚不明确
组胺受体及其生理效应
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肥粒
大细
细胞
胞
抗原
IgE
组胺
其它过敏介质
磷脂酶
H1受体
过敏反应
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抗组胺药物分类
组胺酸脱羧酶抑制剂
阻断组胺释放的抗组胺药
受体拮抗剂
组胺H1受体拮抗剂抗过敏药
组胺H2受体拮抗剂抗溃疡药
酞茂异喹
色甘酸钠
间接作用
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抗组胺药的发展
1933年在研究抗疟作用时,发现哌罗克生
–对支气管痉挛有保护作用
开始H1受体拮抗剂研究
至今,未间断
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H1受体拮抗剂的分类
哌嗪类(西替利嗪)
丙胺类(氯苯那敏)
三环类(氯雷他定)
哌啶类(依巴斯汀)
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第三代抗组胺药
第二代抗组胺药【非镇静抗组胺药(NSA)】此类药物虽然它们对外周受体有选择性,但还是有瞌睡和疲乏的感觉,同时过量常可出现中枢神经系统抑制、心律失常等。在儿童可出现幻觉、精神失常、谵妄、共济失调等。
为此出现了第三代抗组胺药,如:非索非那定、地氯雷他定
非索非那定
特非那定
代谢物
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二、氨基醚类
苯海拉明,氯苯海拉明,甲氧拉明
传统的H1受体拮抗剂
苯海拉明
氯苯海拉明
甲氧拉明