文档介绍：壳聚糖在药物缓释中的研究进展
Progress of chitosan on sustained drug delivery
周惠云,陈西广,刘成圣,孟祥红,于乐军
(中国海洋大学海洋生命学院,山东青岛 266003)
中图分类号:Q539+.7 文献标识码:A 文章编号:1000–3096(2006)03–0085–05

壳聚糖也称甲壳胺或几丁聚糖壳聚糖,是一种天球中四环素在 pH 时,12 h 仅释放 30%,因而能
然聚阳离子碱性多糖,其化学名称为(1,4)-2-氨基-2- 够在胃粘液中持续释药发挥抗菌效果,同时,壳聚糖
脱氧-β-D-葡聚糖,是甲壳素脱乙酰基的产物,而甲壳的氨基葡萄糖残基与胃粘液中的唾液酸通过静电相
素是虾、蟹等甲壳动物外壳的主要成分,广泛存在于互作用,延长药物在胃液中的驻留时间,进一步保证
自然界。壳聚糖具有很好的生物相容性和生物可降解
了药物的疗效。
性,且其降解产物对人体健康无害,近年来在药物制
降低药物的毒副作用
剂中的应用越来越广泛,作者就壳聚糖在药物缓释、
药物由壳聚糖载体运送到作用部位方释放药物,
控释中的应用研究进展作一综述。
因而使药物在靶区很快达到所需的药物浓度,而在其
1 壳聚糖的药理作用他部位的分布量相对较少,从而减少药物对人体正常
组织的毒副作用;壳聚糖本身具有一定的生理活性,
壳聚糖的药理特性对药物的疗效具有协同作用,达到提高疗效的目的。
壳聚糖及其衍生物是来源于海洋的天然高分子
如 Mi 等[6]用壳聚糖制备双氯灭痛复合微球,能选择
化合物,是天然的动物性食物纤维,是自然界存在的性地将药物运送至肠部,阻止了双氯灭痛在胃腔中的
惟一一种碱性多糖,壳聚糖的基本结构单位为葡萄糖
溶解,从而避免了它的局部副作用;Ganza-Gonzalez
胺,为人体内存在的物质。壳聚糖与人体细胞有良好
等[7]报道由于灭吐灵的半寿期短,每天需服药 3~4
的亲和性,无排斥反应,在体内的降解产物为低分子次,并且由于二次释药会使药物血浆浓度高于治疗浓
[1]
物质即寡聚糖和单糖,可被人体吸收,毒副作用小。度,对中枢神经系统产生影响,制备成灭吐灵的壳聚
壳聚糖还具有直接抑制肿瘤细胞的作用,并可通过活糖微球后,可延缓药物释放速度,减少服药次数,同
[2,3]
化免疫系统显示抗癌活性。时,通过降低药物的血浆峰值而降低其毒副作用。
壳聚糖微球的作用提高药物的稳定性
壳聚糖微球即由壳聚糖包埋固体或液体药物而有些药物不稳定,易受温度、pH 值、给药途径
形成的微小球状体,其外形取决于微球制备方法及壳等的影响而变性,经壳聚糖微球化后则可增加其稳定
聚糖分子质量等,呈实体球体或多孔球体,表面光滑性,以保证疗效。如蛋白质、多肽类药物在胃肠道内
或呈现不规则结构等,在药物运送、释放及发挥疗效极易水解,因而仅限于注射给药,制成壳聚糖微球后
等方面发挥重要作用。可明显提高药物的稳定性,以改善用药途径,方便临
控制释药
壳聚糖包封药物制备微球后,改变了药物的释放收稿日期:2003–08–05; 修回日期:2004–01–10
方式,从而具有明显控制药物释放和延长药物