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一、抗菌药物概念
(antibacterialagents)
指对病原菌具有抑制或杀灭作用、用于预防和治疗细菌性感染的药物,包括抗生素(antibiotics)和化学合成的药物。
(antibiotics):
微生物在其代谢过程中产生的能杀灭或抑制其它特异病原微生物的产物。抗生素分子量小,低浓度就能发挥其生物活性,有天然和人工半合成两类。
二、抗菌药物的种类
(一)按抗菌药物化学结构和性质分类
1.-内酰胺类(-lactams)
化学结构中含有-内酰胺环的抗生素。-内酰胺抗生素分子侧链的组成形式多样,形成了抗菌谱不同、临床药理学特性各异的多种不同-内酰胺抗生素。
包括:
♣青霉素(penicillin)类:青霉素G、甲氧西林等。
♣头孢菌素(cephalosporin)类:头孢唑啉等。
♣头霉素:如头孢西丁。
♣单环-内酰胺类:如氨曲南。
♣碳青霉素烯类:亚胺培南与西司他丁合用称泰能。
♣-内酰胺酶抑制剂:如舒巴坦、棒酸使酶失活。
(macrolides)
红霉素、螺旋霉素等。
(aminoglycosides)
链霉素、庆大霉素
(tetracycline)
四环素、强力霉素等。
(chloramphenic)
包括氯霉素、甲砜霉素。
磺胺类:磺胺嘧啶(SD)、复方新诺明
(SMZco)等。
喹诺酮(fluroqinolone)类:包括氟哌
酸、环丙沙星等。
抗结核药物:利福平、异烟肼、乙胺丁醇、
吡嗪酰胺等。
多肽类抗生素:多粘菌素类、万古霉素、
杆菌肽、林可霉素和克林霉素等。
(二)按生物来源分类
。
,现在多用其半合成产物。
。其中链霉菌和小单孢菌产生的抗生素最多。常见的抗生素包括链霉素、卡那霉素、四环素、红霉素、两性霉素B等。
根据对病原菌的作用靶位,将抗生素的作用机制分为四类(表6-1)。
:-内酰胺类
(多粘菌素)
(大环内酯类、氨基糖苷类)
:叶酸代谢;核酸合成(磺胺类)
三、抗菌药物的作用机制
表6-1抗菌药物的主要作用部位
喹诺酮类
林可霉素类
氨基糖苷类
酮康唑
环丝氨酸
利福平
红霉素
制霉菌素
杆菌肽
甲氧苄胺嘧啶
四环素类
两性霉素B
万古霉素
磺胺药
氯霉素
多粘菌素类
β-内酰胺类
核酸合成
细胞蛋白合成
细胞膜渗透性
细胞壁
抑制胞浆外交叉联接过程(青霉素、头孢菌素)
抑制胞浆膜阶段粘肽合成(万古霉素、杆菌肽)
抑制胞浆内粘肽前体的形成(磷霉素、环丝氨酸)