文档介绍：甲状腺激素和抗甲状腺药 THRYOID HORMONES AND ANTITHROID DRUGS
杨斌,
药物及分类
硫脲类
碘及碘化合物
放射性碘
β受体阻断药
甲状腺激素、促甲状腺激素
抗甲状腺药
第一节甲状腺激素
甲状腺激素合成、贮存、分泌和调节
人每天从食物和水中大约摄取100~200ug碘,约1/3进入甲状腺,甲状腺含碘总量800ug,占全身碘量90%。
临床上常用摄取放射性碘的能力来检查与判断甲状腺的功能状态。
图1 Na+-I-同向转运体及甲状腺滤泡细胞碘转运示意图
甲状腺滤泡细胞从血中摄取碘(I-)的过程,是通过“碘泵”的主动转运过程。
碘泵
I-(滤泡上皮细胞)
血I-
I -
碘活化
过氧化物酶
I2,I+ + 酪氨酸
碘化
TG
MIT
DIT
活性碘主要与甲状腺球蛋白上的酪氨酸残基结合,残基上的H可被I原子取代或碘化,即碘化过程
如果抑制酪氨酸碘化,T3、T4合成受阻。所以临床上可治疗甲亢:硫脲类,碘及碘化物。
一
硫脲类
一
硫脲类
3. 耦联
MIT+DIT
T3
过氧化物酶
DIT+DIT
T4
过氧化物酶
T3形成主要在蛋白质的近羧基末端
T4形成主要在蛋白质的近氨基末端
生成的T3、T4仍在TG分子以胶质的形式储存腺泡腔内(细胞外)
储量较大,可供机体利用50~120天,所以使用抗甲状腺药物时,需要较长时间才能奏效。
4. 释放
T3、 T4(TG)
蛋白水解酶
T3、 T4(血)
一
大剂量碘剂
正常人每日分泌T3/T4约为1/10;但在缺碘或甲
亢时T4为 70~90μg,T3为15~30μg
36%T4脱碘生成T3
T3(游离型)、T4(结合型),T3>5T4
甲亢时T4合成及外周组织中T4转化成T3均增加,
T3增加更为显著,有时只有T3升高而T4正常。
TG分子量大,不易进入循环
5. 调节
促甲状腺激素(TSH)
促甲状腺激素释放激素(TRH)
下丘脑
垂体前叶
一
一
甲状腺
T3、 T4
下丘脑-垂体前叶-甲状腺轴
自身调节:甲状腺本身具有适应碘的供应变化,调节自身对碘的摄取以及合成与释放T3、T4的能力(即随着碘的改变而改变)
异常调节:由于甲亢与自身免疫异常有关,甲亢患者血中可出现一些免疫球蛋白物质,血中含有刺激甲状腺免疫球蛋白(TSI)
小结