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抗恶性肿瘤药
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第一节概述 恶性肿瘤是目前世界上死亡率较高,危害性较大的一种常见病。病因,发病原理尚未完全清楚,但采用手术、放射、药物、免疫疗法,或多或少能够起到缓解和延长生命的作用。
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一)根据细胞生长繁殖的特点,肿瘤细胞可分为二类细胞群:
:
增殖周期的各期细胞,能周而复始地增生繁殖,使肿瘤不断增大。
增长迅速的肿瘤,对药物敏感;
增长缓慢的肿瘤,对药物不敏感。
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二)增殖周期中的细胞分期
增殖周期细胞群在生长繁殖的过程中,:
:G1期
这一期为合成DNA的准备时期。
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:S期,DNA复制的时期;
:G2期,为有丝分裂作准备;
:M期,细胞一分为二。
(按细胞周期来分) 一)周期非特异性药物:各期都有效
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这类药物多能与细胞现成的DNA结合,阻碍其功能:
1)烷化剂:氮芥、环磷酰、噻替派、氮甲等;
2)抗生素:丝裂霉素、放线菌素D、博来霉素。
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图1:细胞增殖周期及药物作用靶点
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三、不良反应
1、骨髓抑制:最常见最严重的不良反应(长春新碱、博来霉素较轻);
2、胃肠道反应:恶心、厌食等;
3、抑制免疫功能;
4、皮肤粘膜损伤、脱发;
5、肝肾损伤;
6、其他:环磷酰***致出血性膀胱炎、膀胱癌和白血病;阿霉素引起心肌炎。
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口恶呕腹白血脱肝神出血 药物腔细减小减损经性膀 炎心吐泻胞少板少发害毒胱炎 环磷酰***+++++++++ 噻替哌+++ 马利兰++ 甲氨喋呤++++++++++ 巯基嘌呤++++++++ ***尿嘧啶++++++++++ 阿糖胞苷+++++++++++++ 羟基脲+++++++ 放线菌素+++++++++ 博来霉素+++++ 丝裂霉素+++++++++ 长春碱++++++++ 长春新碱+++++ 喜树碱+++++++++++++
表一抗肿瘤药物不良反应
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1、甲氨喋呤 (MTX:抑制二氢叶酸还原酶)
[机理]
结构与叶酸相似,能抑制二氢叶酸还原酶,从而干扰核酸合成,不能合成核酸和蛋白质,阻止肿瘤细胞的分裂繁殖。
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