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药品名称】通用名:左氧***沙星***化钠注射液
商品名:可乐必妥
英文名:LevofloxacinandSodiumChlorideInjection
汉语拼音:ZuoyangfushaxingLvhuanaZhusheye
【成份】
本品主要成份为左氧***沙星,其他成份为***化钠、盐酸、氢氧化钠(PH调节剂,必要时添加)和注射用水。
化学名称:(S)-(-)-9-***-2,3-二氢-3-***-10-(4-***-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-毗啶并[1,2,3-de]-[1,4苯并口恶嗪-6-羧酸半水合物化学结构式:
分子式:CHFNO・1/2H0
1820342
分子量:
CasNo:,
【性状】本品为淡黄色的澄明液体。
【适应症】
本品适用于敏感细菌所引起的下列中、重度感染:
:急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性细支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎(扁桃体周脓肿)
:肾盂肾炎、复杂性尿路感染等;
:急性前列腺炎、急性副睾炎、宫腔感染、子宫附
件炎、盆腔炎(疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑);
:传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管(结)炎、皮下脓肿、肛周脓肿等;
:细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒;
、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染;
:乳腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染(必要时合用甲硝唑)、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。
【规格】100ml:左氧******。
【用法与用量】
静脉滴注:100ml:,***(1瓶),一日1次。
(塑料瓶的使用方法见说明书背面)
【不良反应】
用药期间可能出现恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲缺乏、腹痛、腹胀等症状;失眠、头晕、头痛等神经系统症状;皮疹、搔痒、红斑及注射部位发红、发痒或静脉炎等症状。亦可出现一过性肝功能异常,如血氨基转移酶增高、血清总胆红素增加等。上述不良反应发生率在%〜5%之间。偶见血中尿素氮上升、倦怠、发热、心悸、味觉异常及注射后血管痛等,一般均能耐受,疗程结束后迅速消失。
【禁忌症】
对喹诺***类药物过敏者、妊娠及哺乳期妇女、18岁以下患者禁用。【注意事项】
本制剂专供静脉滴注,滴注时间为每100ml至少60分钟。本制剂不宜与其他药物同瓶混合静脉滴注,或在同一根静脉输液管内进行静脉滴注。
肾功能减退者应减量或慎用。
肌酐清除率:>50ml/分正常剂量
20~50ml/,以后每24
10~19ml/,以后每24
<10ml/,以后每
有中枢神经系统疾病及癫痫史患者应慎用。
喹诺***类药物尚可引起少见的光毒性反应(发生率<%)。在接受本品治疗时应避免过度阳光曝晒和人工紫外线。如出现光敏反应或皮肤损
伤时应停用本品。此外偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的报告,故如有上述症状发生时须立即停药并休息,严禁运动,直至症状消失。偶有剧烈连续或血样的腹泻,可能是伪膜性肠炎的症状,一旦发生请立即停药并咨询医生。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
,所以妊娠或有可能妊娠的妇女禁用。
,所以哺乳期妇女禁用。如必须使用本品,应
暂停哺乳。
【儿童用药】
对小儿的安全性尚未确立,故不可用于儿童。
【老年患者用药】
本品主要经肾脏排泄(参见"药代动力学"),因高龄患者大多肾功能低下,可能会出现持续高血药浓度。因此,应注意用药剂量,慎重给药。
【药物相互作用】
本品不能与多价金属离子如镁、钙等溶液在同一输液管中使用。
喹诺***类抗菌药与茶碱类合用时,可能导致茶碱血药浓度增高,出现茶碱中毒症状。本品对茶碱的代谢影响很小,但合用时也应密切观察患者情况。
与华法令或其衍生物同时应用时,应监测凝血酶原时间或其他凝血试验。
与非甾体类抗炎药物同时应用,有引发抽搐的可能。
与口服降血糖药同时使用时可能引起低血糖,因此用药过程中应注意监测血糖浓度,一旦发生低血糖时应立即停用本品,并给予适当处理。
【药物过量】
喹诺***类药物过量时,可出现以下症状:恶心、呕吐、胃痛、胃灼热、腹泻、口渴、口腔炎、蹒跚、头晕、头痛、全身倦怠、麻木感、发冷发热、锥体外系症状、兴奋、幻觉、抽搐、谵狂、小脑共济失调、颅内压升高(头痛、呕吐、淤血性乳头症状)、代谢性酸中毒、血糖增高、GOT/GPT/AL-P增高、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增加、血小板减少、溶血性贫血、血尿、软骨/关节障碍、白内障、视力障碍、色觉异常及复视。
急救措施及解毒药:
(1)输液(加保肝药物):代谢性酸中毒给予碳酸氢钠注射液,尿碱
化给予碳酸氢钠注射液,以增加本品由肾脏的排泄;
(2)强制利尿:给予呋喃苯氨酸注射液;
(3)对症疗法:抽搐时应反复投以安定静脉注射液。
【药理毒理】
:
本品为氧***沙星的左旋体,其抗菌活性约为氧***沙星的两倍,它的主
要作用机制为抑制细菌DNA旋转酶(细菌拓扑异构酶丨丨)的活性,
阻碍细菌DNA的复制。
本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点,对大多数肠杆菌科细菌,如大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙雷菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、枸橼酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等革兰阴性细菌有较强的抗菌活性。对部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌作用,但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。
:
(1)急性毒性:经口投药时LD50:小鼠为1,881mg/kg,大鼠为
1,478mg/kg,猕猴为250mg/kg以上。
(2)亚急性毒性:对大鼠经口投药4周,对一般状态、血液、尿、脏器进行检查,在用量为50mg/kg以及200mg/kg用药组中,未出现与投药相关的毒性变化。但在800mg/kg用药组中,伴随中性白细胞的减少出现骨髓M/E的上升,在病理组织学上,在肢关节表面出现轻度的变性性变化。对猕猴经口投药4周后进行检查,在10mg/kg以及30mg/kg时,未出现与投药相关的毒性变化,但在100mg/kg时出现流涎、腹泻、体重轻度减少和尿中pH值降低的现象。
慢性毒性:对大鼠经口投药26周后进行检查,在20mg/kg时未出现与投药相关的毒性变化,但在80mg/kg以及320mg/kg时,出现流涎、尿中pH高值的现象。在320mg/kg时,排粪量增加,盲肠粘膜的杯状细胞出现肿大现象。对猕猴经口投药26周时,在10mg/kg、25mg/kg以及kg时均未出现毒性变化。
生殖毒性:妊娠前、妊娠初期投药试验:对大鼠经口投药至
360mg/kg时,均不影响雌雄的生殖能力,也不影响胎儿。
器官形成期投药试验:对大鼠经口投药至90mg/kg时,对胎儿和出生儿均未产生影响。对家兔经口投药50mg/kg时,未出现胚胎、胎儿的致死作用以及迟缓胎儿生长的作用,也未出现致畸作用。
⑹围产期、授乳期投药试验:对大鼠经口投药至360mg/kg时,对母动物的分娩、授乳,以及出生儿均未出现任何影响。
(7)对关节软骨的影响:对幼、幼成大鼠(3〜4周龄)和猎兔犬(4月龄)经口投药7日时,大鼠在300mg/kg以上、猎兔犬在10mg/kg以上出现关节软骨病变,并在幼、年轻猎兔犬中易发现关节毒性。对幼成犬(13月龄)经口投药7日时,在40mg/kg时出现极轻度关节毒性。但在18月龄成犬静脉注射(14日)时,在30mg/kg时未出现有关节毒性。
(8)光毒性试验:照射长波长紫外线(320〜400nm),以小鼠耳廓厚度变化为指标研究光毒性时,经口投药200mg/kg时无明显变化。
【药代动力学】
国外资料单次静脉滴注左氧***(见表)。
左氧***
给
峰浓度
曲线下面积
消除相半衰
期
肾清除率
药
(Cmax)
[AUC(0-24)]
(CL)
途
(ug•小时
(t1/2)
径
(|dg/ml)
/ml)
(小时)
(ml/分)
静
注
:
左氧***沙星在体内组织中分布广泛,其消除相半衰期(t1/2B)为6〜8小时。左氧***沙星主要是通过肾脏排泄,约70%在24小时内随尿液排出。
肾功能减退的患者左氧***沙星肾清除率(CL)下降,消除相半衰期(t1/2B)延长,为避免药物蓄积,应进行剂量调整。血液透析和连续腹膜透析(CAPD)不影响左氧***沙星从体内排除。
【贮藏】遮光,室温密闭保存。
【包装】塑料瓶装。
有效期】36个月