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一、作用机制相同
在营养物质刺激下,特别是在葡萄糖刺激下,肠道L细胞可分泌一种葡萄糖浓度依赖性的“胰高血糖素样肽-1”(GLP-1),GLP-1进入血液后,可刺激胰岛B细胞分泌胰岛素,而且抑制胰岛a细胞分泌胰高血糖素。
GLP-1在血液中稳定性差,易被“二肽基肽酶-4”(DPP-4)降解,消除半衰期仅有1~2min。为此,开发了两类药物,GLP-1类似物利拉鲁肽和艾塞那肽等,及DPP-4抑制剂西格列汀和维格列汀等。
GLP-1类似物,可以直接激动GLP-1受体,发挥降糖作用;DPP-4抑制剂,通过抑制剂GLP-1降解,提高内源性GLP-1浓度,发挥降糖作用。
肠道L细胞
■DPP-4抑制!|剂:通过抑制|:二肽基肽酶M|j对GLP-1的降|.解,提高内源〔II
〔性GLP-1浓度;L
分泌
[胰高血糖素样肽J
L(GLP-1)
•延迟胃排空
•增加饱腹感
•刺激胰岛素分泌
•抑制胰高血糖素分泌
回
GLP-1类似物
(艾塞那肽庆利拉鲁肽)
、DPP-4抑制剂主要特点
1、降糖作用中等
通过皮下注射,GLP-1类似物的浓度可达内源性GLP-1浓度的9倍,DPP-4抑制剂仅可使内源性GLP-1上升2〜3倍。因此,DPP-4抑制剂的降糖作用略弱于GLP-1受体激动剂。
临床研究结果显示,DPP-〜,〜,糖化血红蛋白(HbA1c)%〜%。
另外,高浓度的GLP-1类似物可延缓胃排空、抑制食欲、降低体重QPP-4抑制剂既不影响食欲,也不影响体重。
2、不会引起低血糖
GLP-1的作用具有葡萄糖浓度依赖性,即当血糖升高时,GLP-1可刺激分泌胰岛素,同时抑制分泌胰高糖素;当低血糖时,GLP-1既不刺激胰岛素分泌,也不影响胰高糖素的分泌。
因此,GLP-1受体激动剂和DPP-4抑制剂,均不会引起低血糖。
3、适用于老年人
DPP-4抑制剂不会引起低血糖,胃肠道不良反应小,尤其适用于老年患者,甚至伴有轻度认知障碍的老年患者。
三、5种DPP-4抑制剂的区别
1、降糖作用
目前尚缺乏高质量的头对头研究比较不同DPP-4抑制剂在降糖疗效方面是否有差异。
2、服药频次
西格列汀、利格列汀、阿格列汀的半衰期>12小时,可以每日一次给药。
,但每日一次给药,对DPP4活性的抑制作用能维持24小时。切记:沙格列汀片不得掰开服用!
维格列汀半衰期为3小时,需每日二次给药,早晚各一次。
3、服药时间
DPP-4抑制剂不会引起低血糖,而且口服吸收不受食物影响,餐前或餐后给药均可。
药品
消除半衰期
剂量范围
服药时间
曲格列汀片

lOftng/drqd
与进意无关
沙格列汀片
9E小时
Bnig/d;.qd
剧格列汀片
12小时
5mg/d,ad
与进食无关
维格列汀片
3小时
lOOing/d,bid
阿格列汀片
21小时
25mg/d,qd
与进徴无关
4、不良反应
DPP-4抑制剂胃肠道反应轻微,主要不良反应有鼻咽炎、头痛、上呼吸道感染等。
5种DPP-4抑制剂,均不会增加心血管相关死亡和事件的风险,但是沙格列汀、阿格列汀有增加心力衰竭住院事件的潜在风险。
需要特别提醒的是,2015年美国FDA发布警示信息,称DPP-4抑制剂可引起关节痛,而且可能是重度或致残性的。
5、相互作用
西格列汀、阿格列汀在体内也较少被代谢,主要以原形经胆汁从粪便排泄,很少与其它药物发生相互作用。维格列汀经水解失活,不影响CYP同工酶,发生相互作用的可能性较低。
沙格列汀的推荐剂量为5mg,每日1次;当与阿扎那韦、克拉霉素、伊曲康唑等强效CYP3A4/5合用时,。
利格列汀属于CYP3A4、p-糖蛋白的弱到中等强度抑制剂,但一般不会抑制其他药物的代谢,但是需避免与利福平等CYP3A4或p-糖蛋白诱导剂合用。
温馨提示:肝、肾功能不全患者中使用利格列汀时不需要调整剂量。
四、用药交待
若出现持续性的剧烈的腹痛,请立即就医(DPP-4可抑制剂引起急性胰腺炎)。
若出现持续性关节痛请立即就医(DPP-4抑制剂可引起关节痛,而且可能是重度或致残性的)。