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学****要求
授课内容
学****小结
重点难点
学****要求
掌握环磷酰***、***尿嘧啶、巯嘌呤、甲氨蝶啶的化学结构、理化性质及临床用途。
熟练应用该类药物的结构特点和性质,解决药物的生产、检验、运输、贮存的相关问题。
熟悉塞替派、白消安、卡莫司汀、阿糖胞苷的结构特点、理化性质及
临床用途。
学会认识这类药物的结构特点和性质,解决药物的生产、检验、运输、贮存的相关问题。
熟悉生物烷化剂的作用机制。
重点难点
重点:掌握环磷酰***、***尿嘧啶、巯嘌呤、甲氨蝶啶、塞替派、白消安、卡莫司汀、阿糖胞苷的化学结构或结构特点、理化性质及临床用途。
难点:生物烷化剂的作用机制。
死亡率:人类因恶性肿瘤而引起的死亡率仅次于心脑血管疾病,居第二位
治疗手段:以手术、放射和化学药物治疗为主
最早的化疗药物:氮芥(1943年)
分类
生物烷化剂
抗代谢药物
抗肿瘤天然药物
其他
第一节生物烷化剂
应用最早,临床上占有重要地位
作用机制
具有高度的化学活性,以共价键与DNA、RNA等结合,抑制细胞分裂,最终导致细胞死亡
缺点
属于细胞毒类药物,选择性不高,具有严重的毒副作用
分类
氮芥类、乙撑亚***类、甲磺酸酯类及多元醇类、亚硝基脲类
第一节生物烷化剂
·HCl
·H2O
典型药物
第一节生物烷化剂
平面结构的环磷酰***
环磷酰***Cyclophosphamide
化学名为:N,N-双-(β-***乙基)-N′-(3-羟丙基)磷酰二***内酯-水化合物
·
理化性质
,~℃,失去结晶水即液化。
~,磷酰基不稳定,遇热更易分解。
第一节生物烷化剂
环磷酰***
第一节生物烷化剂
二、乙撑亚***类
塞替派
Thiotepa
三维结构的塞替派
平面结构的塞替派
化学名为:三(1-氮杂环丙基)硫代磷酰***
典型药物