文档介绍：该【内分泌系统药物】是由【wxq362】上传分享，文档一共【41】页，该文档可以免费在线阅读，需要了解更多关于【内分泌系统药物】的内容，可以使用淘豆网的站内搜索功能，选择自己适合的文档，以下文字是截取该文章内的部分文字，如需要获得完整电子版，请下载此文档到您的设备，方便您编辑和打印。第六章内分泌系统药物endocrinesystemagents
第1页,共41页。
Introduction
内分泌系统是人体内神经系统以外的另一个重要的机能调节系统。人体内分泌系统包括垂体、甲状腺、甲状旁腺、胸腺、肾上腺、松果体等内分泌腺,还包括一些分散在其它器官组织中的散在的内分泌细胞团块,如消化道粘膜中分散存在的内分泌细胞(胰岛是属于内分泌腺还是分散的内分泌组织,看法尚不完全统一)。内分泌系统与神经系统密切配合,共同调节机体的新陈代谢、生长发育和对环境的适应。神经系统靠神经传导,其特点是快速、灵敏;内分泌系统靠激素通过体液调节方式起作用,其特点是作用广泛、持久。因此,有人曾把神经系统比做人体的有线通讯网络,而把内分泌系统比做人体的无线通讯系统。
第2页,共41页。
Introduction
★由内分泌腺上皮细胞直接分泌进入血液或淋巴液的化学信使物质
★天然激素是人体内源性活性物质,
★体内含量很小
★分泌过程由神经——内分泌双重调节
★作用于特定的器官或组织,起到特定的生理活性作用
★激素药物用于因内分泌失调引起的疾病,如胰岛素、性激素、肾上腺皮质激素等
第3页,共41页。
第一节性激素类
性激素又称甾体激素,是一类四环脂烃化合物,具有环戊烷多氢菲母核
按其药理作用
性激素
肾上腺皮质激素
从化学角度
雌甾烷类
雄甾烷类
孕甾烷类
第4页,共41页。
甾体激素基本结构
环戊烷并多氢菲环的四环结构,C5、8、9、10、13、14为手性C原子
取代基在平面下方为α,用虚线表示,在上方为β,用实线表示,本节中介绍的甾体激素药物都是反-反-反式构型的化合物
第5页,共41页。
孕激素
雌性激素
雄性激素
雌二醇
睾***
黄体***
第6页,共41页。
一、雌激素及抗雌激素
雌激素受体(EstrogenReceptor,ER)是最早发现的甾体激素受体,对它的研究十分透彻。雌激素进入靶细胞与受体结合的模式有几种,而这里介绍的一种模式是Estradiol进入靶细胞后,与胞浆中的4s型ER结合,成为E-4s型ER复合物,在适当条件下(如一定温度下)E-4s型ER蛋白复合物改型为E-5s-ER复合物,此复合物对核的亲和力增加,进入核后与DNA上特定的核苷酸序列相互作用,诱导mRNA的合成,mRNA再进一步诱导特异蛋白的合成,这种特异蛋白产生各种各样的生理活性
第7页,共41页。
雌激素进入靶细胞与受体结合的模式
第8页,共41页。
(一)、雌二醇 estradiol
雌甾-1,3,5(10)-三烯-3,17β-二醇
结构特点:C19-去***,A环为芳香环,C3-OH,C17-OH
第9页,共41页。
结构特征
Estradiol是以雌烷为母环的化合物,A环以芳香环为其结构特征,因而甾体C-10上无***取代,C-3的酚羟基具有弱酸性与C-。Estradiol成酯或成醚后活性减弱,在体内经代谢重新成为羟基后再起作用
第10页,共41页。