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答辩辩人人::左左娜娜娜娜
导师师::马马志志玲玲副副教教授授
目录录
选题题意意义义
研究究方方法法
结果果与与讨讨论论
实验验创创新新点点
Ⅰ选选题题意意义义
成功功筛筛选选出出乙乙酰酰胆胆碱碱酯酯酶酶抑抑制制剂剂
克服服传传统统的的有有机机定定向向合合成成的的局局限限性性
乙酰酰胆胆碱碱酯酯酶酶抑抑制制剂剂
阿尔尔茨茨海海默默病病((Alzheimer’’s,AD)是是一一种种多多发发生生于于老老年年人人中中的的缓缓慢慢进进行行性性、、智智能能衰衰退退性性疾疾病病,,俗俗称称老老年年性性痴痴呆呆病病。。
AD的关关键键性性症症状状主主要要是是由由胆胆碱碱能能功功能能障障碍碍所所引引起起的的,,治治疗疗AD病的主要途径径是寻找新的的中枢拟胆碱碱药,乙酰胆胆碱酯酶抑制制剂就是其中中的一类治疗疗药物。
乙酰胆碱在乙乙酰胆碱酯酶酶存在的条件件下
发生的水解反反应如下:
Acetylthiocholine+H2O→acetate+
thiocholine
+DTNB→→
2-nitrobenzoate-5-mercaptothiocholine
+5-thio-2-nitrobenzoate(TNB)(yellow)
BACK
传统有机合成成方法
前导物
合成
分离提纯
测定生物活性性
化学预试
传统方法的局局限性:
1)只适合易分离离体系;
2)只注重主要合合成产物的信信息
Ⅱ实验内容
原料:β,β-二***丙烯酰酰阿卡宁
乙酰胆碱酯酶酶抑制剂
IC50的测定
薄层色谱TLC
液质联用LC-MS
测定混合物是是否具有抑制制活力
分离筛选具有有抑制活力物物质
定性确定物质质
合成
Ⅲ结果与讨论论
⒈研究体系以以及合成路线线
(1)以2-氨基吡啶为例例,说明可能能的合成途径径
推测:可能有有不止六个加加成产物
……其余从略略
(2)2-氨基苯并噻唑唑与原料的可可能合成路径径
推测:可能有有六个加成产产物
⒉IC50的测定结果
图一2-氨基吡啶合成成的抑制剂混混合物的的IC50测定
图二2-氨基苯并噻唑唑合成的抑制制剂混合物的的IC50测定
结论:
从上面两图可可知,两个抑抑制剂混合物物体系都有抑抑制活力。