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抗生素
抗生素
是由青霉素的发现
而发展起来的一类重要的抗菌药物。
抗生素------药理作用
、抑制作用。
、抑制作用
某些微生物:青霉是菌、
链丝菌等。
病原菌:链球菌、
葡萄球菌等。
代谢产物
(培养液)
利用发现青霉素的成功经验:
从微生物的代谢物中寻找新药
相继发现了一大批极有临床价值的抗生素
其中最典型的是链霉素的发现。
抗生素的发展
抗生素类药物的发现、发展: 青霉素的发现发展抗生素类
1944年Waksman从1/10万土壤样品中筛选出链霉素—— 人类有史以来第一个真正有效的抗结核药,
1957年获诺贝尔奖。
随后***霉素、土霉素、金霉素、四环素等抗生素又相继被发现。
按结构特征分类:五大类(五节):
一、β-内酰***类
二、四环素类
三、氨基糖甙类
四、大环内酯类
五、***霉素类
抗生素——分类
第一节β-内酰***抗生素
β-内酰***:
1、四元环、内酰***——环张力较大,酰***可分解,
故不稳定,易开环(羰基C—N)。
2、活性必需基团——开环即失效。
(稳定性性、构效关系的研究重点。)
αβ
氢化噻唑环
氢化噻嗪环
O
β-内酰***类---结构通式
青霉素类头孢菌素类
B环改变——为不同结构类型的药物
可变部分
R基不同——为不同的药物
例如:B环——噻嗪环:头孢菌素类
噻唑环:青霉素类
R基——苄基:苄青霉素
氨苄基:氨苄青霉素
4-羟氨苄基:羟氨苄青霉素(阿莫西林)
羧苄基:羧苄基青霉素
磺苄基:磺苄基青霉素
天然青霉素300页
天然青霉素主要有五种,临床常用的是青霉素G和青霉素V。
名称作用特点药动学特点
青霉素G强抗G(+)菌、毒性低;不稳定、口服效差
易耐药、易过敏吸收少
青霉素V同上。作用较弱耐酸,口服吸收好
血有效浓度维持时间长。
青霉素X同上吸收好、血药浓度较高
青霉素N对G(-)菌作用较强口服吸收差