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第二十四章作用于凝血系统的药物
DrugsActingontheBloodCoagulationSystem
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血液凝固过程示意图
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第一节抗凝血药Anticoagulation
一、凝血酶间接抑制药
肝素heparin
肝素:硫酸化的糖***聚糖的混合物,平均分子量为12kD
药用来源:猪肠粘膜或牛肺脏。
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(HCII)的抗凝作用
肝素
+
HCII
肝素-HCII复合物
+
IIa
肝素-HCII-IIa复合物
HCII:灭活IIa,还可抑制V,VIII和蛋白C以及抑制血小板的聚集和释放。
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(t-PA)和内源性组织因子通路抑制物(TFPI)而产生抗血栓作用。
t-PA:可激活纤溶系统。
TFPI:目前发现唯一抑制VIIa/TF的生理物质。
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体内过程
给药途径:静脉给药。
血浆蛋白结合率:80%。
分布容积:-。
代谢:肝脏,经肝素酶分解。
t1/2:个体差异大,因剂量而异。
排泄:肾。
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临床应用:
血栓栓塞性疾病。
弥散性血管内凝血。
心血管手术、心导管检查、血
液透析及体外循环等抗凝。
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低分子量肝素
Lowmolacularweightheparin,LMWH
分子量:<7kD。
来源:普通肝素分离或降解后分离得到。
特点(与普通肝素相比):
:对抗Xa/IIa活性比值增强。
:对PF4的抑制作用减少。
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临床应用
。
。
不良反应
出血;偶见血小板减少。
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导的血小板聚集。
优点(与肝素比较):
1)抗凝作用不需ATIII存在;
2)仅抑制凝血酶抑制的血小板凝聚;
3)抗血栓作用强而持久对与纤维蛋白
结合的凝血酶亦有抑制。