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一、概述(ɡàishù)
药物用于治疗生物体疾病的历史十分悠久(yōujiǔ),早在公元前1500年,人们就开始有意识地利用植物和动物治病。
但早期(zǎoqī)使用的都是天然高分子化合物,如树胶、动物胶、淀粉、葡萄糖等。
低分子药物疗效高,使用方便,为推动世界各国的医疗事业起了巨大的作用,在医学史上有着不可磨灭的贡献。但是,其中许多品种却同时存在着很大的副作用。
药用高分子的研究受到了人们的重视,并在高分子科学、生物学、医学和药理学等领域内,引起科学家们的广泛兴趣。
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二、药用高分子的类型(lèixíng)和基本性能
按分子结构和制剂(zhìjì)的形式,高分子药物可分为三大类:
(1)高分子化的低分子药物(yàowù),或称高分子载体药物(yàowù)。
(2)本身具有药理活性的高分子药物
(3)微胶囊化的低分子药物
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(jùbèi)的基本性能
(1)高分子药物本身以及它们的分解产物都应是无毒的,不会引起炎症和组织变异(biànyì)反应,没有致癌性。
(2)进入血液系统的药物,不会引起血栓。
(3)具有水溶性或亲水性,能在生物体内水解下有药理活性的基团。
(4)能有效地到达病灶处,并在病灶处积累。保持一定浓度。
(5)对用于口服(kǒufú)的药剂,聚合物主链应不会水解,以便高分子残骸能通过排泄系统被排出体外。,聚合物主链必须是易分解的,才能排出人体或被人体所吸收。
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三、高分子载体(zàitǐ)药物
1、低分子(fēnzǐ)药物高分子(fēnzǐ)化的优点
能控制药物缓慢释放,使代谢减速(jiǎnsù)、排泄减少、药性持久、疗效提高;
载体能把药物有选择地输送到体内确定部位,并能识别变异细胞;
药物稳定性好;
药物释放后的载体高分子是无毒的,不会在体内长时间积累,可排出体外或水解后被人体吸收,因此副作用小。
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(jiéhé)方式
高分子载体药物中应包含四类(sìlèi)基团:药理活性基团、连接基团、输送用基团和使整个高分子能溶解的基团。
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(yàowù)的研究和应用
药用高分子的研究工作是从高分子载体药物的研究开始的。第一个高分子载体药物是1962年研究成功的将青霉素与聚乙烯***结合的产物。至今已研制成功许多品种,目前(mùqián)临床应用的药用高分子大部分属于此类。
将碘与聚乙烯毗咯烷***结合(jiéhé),可形成水溶性的络合物:
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青霉素是一种抗多种病菌的广谱抗菌素,应用十分普遍。它具
有易吸收、见效快的特点,但也有排泄快的缺点。
利用(lìyòng)青霉素结构中的羧基、氨基与高分子载体反应,可得到疗效长的高分子青霉素。例如将青霉素与乙烯醇-乙烯***共聚物以酰***键相结合得到水溶性的药物高分子。
这种高分子青霉素在人体内(tǐnèi)停留时间比低分子青霉素长30-40倍。
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利用分子(fēnzǐ)中羧基和羟基的缩聚反应,可制得药理活性基团位于主链的聚青霉素。
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