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药学院药理学教研室崔泰震
TEL:0373-3029101
教学目标
掌握大环内酯类药物的共性及红霉素、克拉霉素、阿奇霉素等的特点。
熟悉林可霉素类药物的抗菌作用、应用和不良反应。
了解肽类一般情况。
第一节大环内酯类抗生素(macrolideantibiotic)
是一类具有14~16元大环内酯基本化学结构的抗生素
一、抗菌作用及机制
抗菌谱:较窄
天然(第一代):抗菌谱略广于青霉素,主要作用于需氧G+菌及G-菌等
半合成(第二代):抗菌谱扩大,对某些G-菌如流感杆菌、卡他莫拉菌等有效;增强对厌氧菌、空肠弯曲菌、军团菌、弓形虫、衣原体和支原体等的作用
抗菌作用——与青霉素相似而略广
G+球菌:金葡菌、链球菌、肺炎双球菌等
G+杆菌:白喉杆菌、破伤风杆菌等
G-球菌:脑膜炎双球菌、淋球菌等
螺旋体
放线菌
某些G-杆菌:百日咳杆菌、弯曲杆菌等
军团菌首选
支原体、衣原体、立克次体、弓形虫
厌氧菌
相似:
略广:
一、抗菌作用及机制
作用于细菌核糖体50S亚基——抑制蛋白质合成
一、抗菌作用及机制
作用于细菌核糖体50S亚基——抑制蛋白质合成
二、耐药机制——特点:
(1)细菌对红霉素易产生耐药性,但停药易恢复
(2)本类药物存在不完全交叉耐药性:
①对红霉素耐药的菌株对其他第一代大环内酯类仍敏感;
②对第一代大环内酯类耐药的菌株对第二代仍敏感;
③对第二代大环内酯类耐药的菌株对第一代也耐药;
MLS耐药:细菌耐药由单一耐药向多药耐药发展,可同时对大环内酯类——林可霉素类——链阳菌素耐药
半合成大环内酯类药代动力学特点:
对胃酸稳定,口服生物利用度高
血液、体液及组织细胞内药物浓度高,(罗红霉素血药浓度最高)
血浆t1/2长(阿奇霉素t1/2可达48h)
治疗尿路感染不必碱化尿液
不良反应
胃肠道反应,半合成的胃肠反应轻微
耳毒性:>,耳聋,前庭功能受损,老年
及肾功能不良者慎用
心脏毒性:(QT间期延长综合征)LQTS,静滴过快时
易发生
肝损害:胆汁淤积,肝功能不良者禁用红霉素
变态反应
局部刺激:不宜肌内注射,静滴引起静脉炎慢!