第43章--人工合成抗菌药课件.ppt

文档介绍：该【第43章--人工合成抗菌药课件 】是由【yixingmaoh】上传分享，文档一共【38】页，该文档可以免费在线阅读，需要了解更多关于【第43章--人工合成抗菌药课件 】的内容，可以使用淘豆网的站内搜索功能，选择自己适合的文档，以下文字是截取该文章内的部分文字，如需要获得完整电子版，请下载此文档到您的设备，方便您编辑和打印。人工合成抗菌药
第一节喹诺***类抗菌药
一、概述喹诺***类(quinolones)4-喹诺***母核广谱、高效、低毒、口服吸收好
喹诺***类药物构效关系
3
2
N
6
7
1
5
8
4
O
COOH
F
诺***沙星(norfloxacin) 氧***沙星(ofloxacin)
环丙沙星(ciprofloxacin)洛美沙星(lomefloxacin)
培***沙星(pefloxacin) ***罗沙星(fleroxacin)
依诺沙星(enoxacin) 托***沙星(tosufloxacin)
芦***沙星(rufloxacin) 司***沙星(sparfloxacin)
格帕沙星(grepafloxacin)曲伐沙星(trovafloxacin)
那***沙星(nadifloxacin)左氧***沙星(levofloxacin)
莫西沙星(moxifloxacin)加替沙星(Gatifloxacin)
常用***喹诺***类药物
喹诺***类药物的化学结构(一)
F
喹诺***类药物的化学结构(二)
洛美沙星
司帕沙星
加替沙星
莫西沙星
作用机制
⒈抑制DNA回旋酶G-菌
DNA回旋酶
形成DNA回旋酶-DNA-喹诺***三元复合物
抑制DNA回旋酶A亚单位
⒉抑制拓扑异构酶IVG+菌
⒊其他:①诱导DNA错误复制
②抑制RNA及蛋白合成
③抗菌后效应
2个A亚单位(切链及封口)2个B亚单位(移链)
喹诺***类抗菌作用机制
体内过程
:大多数口服吸收好,金属离子可降低生物利用度;
:广,组织、体液、尿液中浓度高,Vd大,t1/2较长;部分药物可透过BBB;
:培***沙星主要由肝代谢并通过胆汁排出,氧***沙星、左氧***沙星和洛美沙星多以原形经肾排,其他多数药物由肝肾双向消除