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经典的药物设计原理
前药原理
软药原理
拼合原理
生物电子等排原理
药物设计的经典原理和方法
Hit-Lead-Candidate-Drug
目的:活性?选择性?毒性?药代动力学性质?
第一节
前药设计的基本原理
一、前药的基本概念
前药(prodrug):体外活性较小或无活性,在体内经酶或非酶作用,释放出活性物质而发挥药理作用的化合物
前药分类
载体前药
(Carrier-linkedprodrugs)
生物前体药物
(Bioprecursorsprodrugs)
前药
1、载体前药
将具有生物活性的药物经化学修饰转变为体外无活性的化合物,后者在体内经酶或非酶作用释放出原药而发挥药效
前药原理:principlesofprodrugs
药物的潜伏化原理:druglatentiation
载体前药
原药
原药
化学结构修饰
前药
体内酶解
体外活性较小或无活性
2、生物前体药物
Bioprecursorsprodrugs
不含载体的前药
药物是代谢酶的底物,在体内通过不同类型的酶系统进行生物转化,形成预期的活性形式
二、前药设计的目的与方法
目的:
改善药物在体内的吸收、分布、转运与代谢等药代动力学过程,提高生物利用度
提高药物的稳定性和溶解度
提高药物对靶部位作用的选择性,降低毒副作用
改善药物的不良气味等
制备前药的一般方法
羧酸类:酯、酰***、酸酐等
醇类:酯、缩醛或缩***、磷酸酯
***类:酰***、亚***、偶氮
羰基类:缩醛或缩***、噁唑啉、噻唑啉、亚***、肟