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抗肾上腺素药
本章的学****要求:
、普萘洛尔的作用、临床用途及不良反应。
。
★抗肾上腺素药(antiadrenergicdrugs)又称肾上腺素受体阻滞药(adrenoceptorblockingdrugs)。该类药物与肾上腺素受体结合后阻碍神经递质或拟肾上腺素药与受体结合,产生拮抗神经递质或拟肾上腺素药的作用。
★根据药物对α和β受体选择性的不同
α受体阻滞药
β受体阻滞药
α和β受体阻滞药。
概述
能选择性地与α受体结合,阻断神经递质或拟肾上腺素药与α受体的结合,产生抗肾上腺素作用。
★反转兴奋α、β受体的AD的升压作用(见第八章第三节)
★对主要作用于α受体的NA,仅能取消或减弱其升压作用而无翻转作用
★主要作用于β受体的ISO的降压效应无影响
第一节α-receptorantagonists(α-receptorblockers)
属短效类α受体阻滞药,是人工合成品,药用其磺酸盐。
【体内过程】
口服生物利用度低,仅为注射给药的20%。常作肌内或静脉注射,体内迅速代谢和排泄,静脉注射后2~5min起效,作用维持10~15min,口服30min后血药浓度达到高峰,。
酚妥拉明(phentolamine,立其丁,regitine)
(1)血管与血压:阻断α1受体,并可直接扩张血管平滑肌,导致血管舒张,血压↓,肺动脉压和外周阻力↓。
(2)心脏:由于血管扩张、血压下降,反射性兴奋心脏,还由于其阻断了突触前膜α2受体,使NA释放↑,心率↑,心输出量↑。
偶致心律失常。
★拟胆碱作用,使胃肠平滑肌张力增加;
★拟组***样作用,使胃酸分泌增加,皮肤潮红等。
【药理作用】
(雷诺病,Raynaud'sdisease)及血栓闭塞性脉管炎。
,可用该药10mg溶于10~20ml生理盐水中,做局部浸润注射,防止组织坏死。
用于嗜铬细胞瘤的诊断、手术前的准备以及手术过程中由于大量AD释放,而骤发的高血压危象。
【临床应用】
★扩张小动脉和小静脉,外周阻力↓,心输出量↑,可改善休克时的内脏血液灌注,解除微循环障碍,
★肺循环阻力↓,防止肺水肿的发生。
★注意:
用药前必须补足血容量,防止血压过低;也可同时使用NA,防止血管过度扩张,保留心脏的兴奋性,增加心输出量。
【临床应用】
★常见的不良反应有低血压,胃肠道平滑肌兴奋所致的腹痛、腹泻、呕吐等拟胆碱样作用以及胃酸过多诱发溃疡病。
★由于静脉给药剂量过大可引起心率加快、心律失常、心绞痛和体位性低血压,须缓慢注射或滴注。
★胃炎、胃十二指肠溃疡病、冠心病患者慎用。
【不良反应】
哌唑嗪(prazosin)
为人工合成品,选择性阻滞α1受体,对肾上腺素能神经突触前膜α2受体的阻滞作用很弱,降压的同时不会引起NA的释放增加而导致心率过快的现象,临床用于治疗高血压(见第二十二章)。
育亨宾(yohimbine)
选择性阻滞外周突触前膜α2受体,无临床使用价值,仅作为实验研究药。
★口服自小肠吸收,由于脂溶性高低不同及通过肝脏时的首关消除等原因,生物利用度差异较大。如普萘洛尔、美托洛尔等口服容易吸收,而生物利用度低;吲哚洛尔、阿替诺尔生物利用度相对较高。
★脂溶性高的主要在肝内代谢,少量以原形从尿中排泄;而脂溶性小的主要以原形从肾脏排泄,如阿替洛尔、纳多洛尔等。
★该类药物的半衰期多数为3~6h,纳多洛尔等少数药物的半衰期可达10~20h。肝、肾功能不良者在应用该类药物时要调整剂量。
★口服同剂量普萘洛尔的患者血药浓度可相差4倍~25倍,故临床应用普萘洛尔必须注意剂量个体化,从小剂量开始选择
【体内过程】